Segurança e eficácia em quadros neurodegenerativos
A citicolina, presente endogenamente no corpo humano, é essencial para o funcionamento celular, especialmente das células neuronais. Ela participa de várias reações metabólicas, como homeostase de fosfolipídeos, dinâmica mitocondrial e transmissão colinérgica e dopaminérgica. Essas atividades são ligadas à complexidade da transmissão visual, e o uso da citicolina em quadros neurodegenerativos oftalmológicos, incluindo glaucoma, retinopatia diabética e isquemia anterior, tem demonstrado resultados positivos na preservação das células ganglionares da retina.
O hialuronato de sódio e o ácido hialurônico são substâncias derivadas da mesma molécula e oferecem os mesmos benefícios para os olhos. No entanto, o hialuronato de sódio é a forma química mais estável, o que facilita seu uso em formulações oftálmicas. Quando administrado, ele pode se converter em ácido hialurônico no organismo, assim como o ácido hialurônico pode ser convertido em hialuronato, dependendo do pH fisiológico. Por essa razão, os estudos mencionados neste material frequentemente utilizam o termo “ácido hialurônico”.
A combinação de citicolina com hialuronato de sódio em colírios potencializa os efeitos terapêuticos da citicolina no tratamento do glaucoma. O ácido hialurônico, uma substância naturalmente presente nos tecidos conjuntivos do corpo humano, apresenta propriedades lubrificantes, viscoelásticas e hidratantes que auxiliam na estabilização do filme lacrimal e na proteção da superfície ocular, proporcionando maior conforto aos olhos dos pacientes.
Entendendo o glaucoma
Atualmente, o glaucoma é reconhecido como uma doença neurodegenerativa crônica que afeta todas as vias visuais, do olho ao córtex visual, levando à morte das células ganglionares da retina (RGC) a alterações estruturais e funcionais no nervo óptico.
Essa é a segunda principal causa de cegueira no mundo, afetando cerca de 111,8 milhões de pessoas. A pressão intraocular (PIO) elevada é um fator de risco importante, mas a terapia que visa reduzir a PIO nem sempre é suficiente para preservar a função visual; o quadro pode progredir mesmo com a PIO bem controlada.
Essas características sugerem que a abordagem farmacológica utilizada em distúrbios cerebrais degenerativos, como colírio de citicolina e hialuronato de sódio, pode ser uma alternativa segura, não invasiva e eficiente no manejo do glaucoma.
Apresentação disponível
Citicolina 2% + Hialuronato de sódio 0,2%/10mL
Solução oftálmica
Sugestão de uso
Recomenda-se 1 gota, de 1 a 3 vezes ao dia nos olhos, ou quando necessário para cuidados pós-operatórios. Pode ser usado com lentes de contato. Necessário fechar o frasco imediatamente após o uso.
Em casos de dor ocular, vermelhidão intensa ou qualquer reação adversa, deve-se orientar a suspensão imediata do tratamento.
Indicações terapêuticas
Possui ação umectante e protetora
Atua na prevenção e no tratamento do glaucoma devido às suas características de minimizar a pressão intraocular
Contribui para o alívio ocular em caso de irritação, queimação ou sensação de corpo estranho causados por fatores ambientais, cirurgia ocular ou conjuntivite
Tecnologia PureFlow®: segurança e eficácia para os tratamentos
As embalagens dos colírios Essentia Pharma são desenvolvidas com o sistema PureFlow®, uma tecnologia patenteada. Seu mecanismo inovador oferece diferentes benefícios ao produto, contribuindo para a segurança e eficácia dos tratamentos.
Como funciona:
Ao pressionar as laterais do
frasco, a válvula se abre.
A gota é liberada com
a dosagem precisa.
A válvula se fecha, vedando o frasco
e impedindo o retorno do líquido.
A tecnologia PureFlowⓇ garante que nenhum ar contaminado entre no frasco.
Principais benefícios:
Elimina a necessidade de conservantes na formulação
Dosagem calibrada e precisa
Mecanismo que evita a contaminação por bactérias
Resistência química para que o material do frasco não reaja com a formulação
Maior conforto e segurança durante o período de tratamento
Proteção ocular livre de conservantes
Com a tecnologia PureFlow®, desenvolvemos uma formulação que conta apenas com a citicolina e com o hialuronato de sódio, ativos que irão oferecer benefícios reais aos olhos, sem a necessidade de conservantes.
Nossa escolha partiu de estudos que descrevem que o uso prolongado de colírios com conservantes pode causar alterações na superfície ocular, como desconforto, instabilidade do filme lacrimal, inflamação conjuntival, fibrose subconjuntival, apoptose epitelial e comprometimento da superfície da córnea. Por isso, é recomendável o uso de soluções oftálmicas sem conservantes, especialmente para pacientes submetidos a altas doses, tratamentos prolongados ou com condições pré-existentes da superfície ocular.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação da citicolina é complexo e multifacetado. Entre seus principais efeitos, destacam-se a preservação da cardiolipina e da esfingomielina, a restauração da fosfatidilcolina, a estimulação da síntese de glutationa, a redução da concentração de glutamato e a recuperação da função mitocondrial. Esses processos colaboram para proteger as células ganglionares da retina (CGRs), retardar a progressão do glaucoma e melhorar a qualidade de vida relacionada à visão. Além disso, a citicolina atua como neuromodulador, principalmente através do sistema dopaminérgico, o que a torna útil no tratamento de condições neurodegenerativas, como o glaucoma. Ela também promove a redução dos níveis de glutamato, recupera a função mitocondrial e melhora a síntese de acetilcolina e dopamina, neurotransmissores essenciais para a transmissão visual.
Pesquisas demonstram que a terapia com colírios de citicolina é eficaz como adjuvante à terapia hipotensiva em pacientes com glaucoma. Essa abordagem ajuda a reduzir a progressão da doença e a perda da camada de fibras nervosas da retina (CFNR), além de apresentar efeitos benéficos tanto no campo visual quanto na via visual completa. Análises in vitro também mostram que a citicolina protege células trabeculares humanas (HTMCs) contra vias apoptóticas e reduz a produção de espécies reativas de oxigênio (ROS). Além disso, ela regula positivamente proteínas antiapoptóticas e restaura o potencial transmembrana mitocondrial, fatores que podem contribuir para a neuroproteção em doenças neurodegenerativas.
Em um estudo experimental, foi demonstrado que uma solução oftálmica contendo 2% de citicolina e ácido hialurônico de alto peso molecular atravessou o segmento posterior do olho, atingindo a retina e o nervo óptico. Após a administração tópica, a citicolina é capaz de difundir-se na câmara anterior e utilizar a via uveoescaleral para alcançar o vítreo. O ácido hialurônico, por sua vez, não só facilita a penetração da citicolina na retina e no nervo óptico, mas também aumenta o tempo de contato do princípio ativo na câmara anterior, promovendo uma absorção mais eficiente pela retina, conjuntiva e esclera, além de minimizar a necessidade de metabolismo hepático e renal.
Em outra análise, a citicolina foi detectada no humor vítreo após administração tópica em doses de 1% e 2%, demonstrando absorção tanto ocular quanto sistêmica. Clinicamente, a adição de colírio de citicolina à terapia hipotensiva por dois meses melhorou a função das RGCs, como evidenciado por testes eletrofuncionais, com regressão dos efeitos após um mês de washout.
Imagem 1 – Valores de citicolina, colina, citidina e uridina (μg/mL) no vítreo de olhos controle e tratados com citicolina 2%. Fonte: Adaptado de: Carnevale, C., et al. 2019. | Adaptado por: Essentia Pharma
Ensaios clínicos demonstram que a citicolina é bem tolerada, sem apresentar efeitos colaterais significativos, e mostrou potencial para retardar a progressão do glaucoma, especialmente em pacientes com pressão intraocular controlada. Ainda, a melhora na função das células ganglionares da retina foi observada mesmo após a interrupção do tratamento, sugerindo efeitos duradouros. Estudos anteriores também indicaram melhoras na acuidade visual, respostas evocadas visuais e sensibilidade ao contraste com o uso de citicolina em ambliopia e neuropatia óptica isquêmica não arterítica. Além disso, testes in vitro e em modelos animais mostraram efeitos interessantes da citicolina na regeneração de neuritos e na proteção contra a excitotoxicidade do glutamato, sem afetar significativamente a pressão intraocular.
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07 maio, 2025| Atualizado 08 maio, 2025 | Tempo de leitura 19 min
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