Terapias de reposição hormonal

Alternativas que contribuem para o equilíbrio hormonal masculino e feminino.

A importância do equilíbrio hormonal

Os hormônios desempenham um papel central na regulação de funções fisiológicas como as metabólicas, as reprodutivas, as imunológicas, as emocionais e as de crescimento. Sendo assim, manter seus níveis em equilíbrio é fundamental para a homeostase e o bom funcionamento do organismo.

Após os 30 anos de idade, acontece naturalmente uma redução gradual na produção de hormônios no organismo. Com isso, alguns sintomas podem começar a aparecer como a dificuldade em emagrecer, a facilidade em acumular gordura, a perda da massa óssea e muscular, a queda no desempenho sexual e libido, as alterações de humor, sono e cognição (memória, aprendizado, raciocínio), entre outras. A redução dos níveis hormonais pode também estar relacionada a condições mais graves, como a osteoporose, quadros cardiovasculares e distúrbios metabólicos.

Terapias de reposição hormonal para o equilíbrio do organismo

A terapia de reposição hormonal (TRH) tem como principal objetivo manter a homeostase hormonal para que o organismo trabalhe de forma otimizada e plena. Além de melhorar a qualidade de vida dos pacientes, ela pode ajudar a reduzir o risco de certos quadros crônicos, promover a saúde óssea e cardiovascular e otimizar o bem-estar físico e mental.

Essa estratégia tem sido tema de diversos estudos recentes. Entre 2023 e 2024 foram publicados aproximadamente 10 mil artigos sobre esse assunto, abordando principalmente a eficácia e a segurança das TRH.

Hormônios base: segurança e eficácia na reposição hormonal

Para a eficácia e segurança da TRH, recomenda-se o uso de hormônios com estrutura molecular idêntica à estrutura dos equivalentes produzidos pelo próprio organismo. Assim eles são reconhecidos da mesma forma que os hormônios endógenos – os chamados hormônios base.

Muitos dos efeitos nocivos encontrados em trabalhos e revisões sobre terapia hormonal devem-se ao uso das substâncias sintéticas, “não idênticas” e correlacionadas a uma alta incidência de efeitos colaterais. Esse foi o caso, por exemplo, dos estudos Heart and Estrogen/progestin Replacement Study (HERS) (1998) e do Women’s Health Initiative (WHI) (2002), que utilizaram a associação de estrógenos equinos conjugados e medroxiprogesterona e relataram efeitos prejudiciais com ampla repercussão. [1]

Os progestágenos ou progestinas, como a medroxiprogesterona utilizada nesses estudos, são hormônios sintéticos com estrutura molecular diferente do hormônio endógeno progesterona. Por essa razão, podem desencadear uma ampla variedade de efeitos adversos, não observados com o uso da progesterona natural. [2]

O mesmo vale para os estrógenos conjugados (CEE), que são derivados de equinos e diferem dos estrógenos humanos em estrutura e na interação com os receptores estrogênicos. [3] Os estudos que utilizaram combinações de hormônios sintéticos encontraram maiores riscos cardiovasculares ou surgimento de câncer após o uso dessas terapias, fato que não ocorreu em pesquisas que incluíram formulações contendo hormônios base. [4, 5]

Diante desse cenário, trouxemos neste material as terapias de reposição hormonal mais utilizadas em mulheres e homens, com suas indicações e benefícios, em diferentes formas farmacêuticas.

Terapia de reposição hormonal para mulheres e seus benefícios na menopausa

A reposição hormonal feminina é reconhecida pela Sociedade Internacional de Menopausa como a intervenção mais eficaz para o alívio dos sintomas vasomotores e da atrofia vaginal associados à menopausa, assim como para o desconforto que muitas mulheres enfrentam nessa fase. [6]

Além disso, a TRH também pode reduzir outros sintomas como dores musculares e articulares, variações de humor, distúrbios do sono e libido reduzida. E quando combinada a um estilo de vida saudável, é possível ter uma melhora significativa na qualidade de vida durante a transição menopausal. [7]

Outro aspecto importante dessa estratégia em mulheres é seu impacto positivo na saúde óssea. Estudos têm demonstrado que a reposição hormonal pode reduzir o risco de fraturas e diminuir a reabsorção óssea, oferecendo proteção contra a osteoporose, condição altamente prevalente em mulheres pós-menopausa; [7] A TRH também pode ajudar a controlar o declínio imunológico e o estado inflamatório que acompanha a menopausa, proporcionando benefícios adicionais à saúde geral das pacientes. [8]

O momento de início da reposição hormonal é determinante para otimizar os resultados do tratamento. Pesquisas apontam que mulheres que iniciam a TRH antes dos 60 anos ou dentro dos primeiros 10 anos após o início da menopausa são as que mais se beneficiam, com uma maior redução nos sintomas e menores riscos associados. [9]

Reposição de estrogênios

A reposição hormonal estrogênica pode ser realizada a partir da associação de 17-beta estradiol e estriol, ou com o uso isolado de ambos, os quais são idênticos aos produzidos pelo organismo.

17-beta-estradiol

O estradiol (17-beta-estradiol) é o principal hormônio estrogênico produzido naturalmente nos ovários e na placenta. Suas funções envolvem a regulação dos ciclos menstruais e da saúde reprodutiva da mulher. Durante a perimenopausa, ocorre uma queda natural nos níveis de estradiol, resultando em distúrbios geniturinários como atrofia e diminuição da lubrificação vaginal, além de sintomas vasomotores como os fogachos.

O que dizem os estudos sobre a
reposição hormonal com 17-beta-estradiol?

A reposição de 17-beta-estradiol em mulheres na menopausa visa amenizar os sintomas da redução dos níveis desse hormônio. Conforme observado em estudos clínicos, é considerada efetiva e bem tolerada para o controle da atrofia vaginal e dos fogachos, das variações de humor e de sono. [10, 11]

Além dos sintomas clássicos da menopausa, o 17-beta-estradiol pode oferecer outros benefícios à saúde da mulher. Um deles é a manutenção dos níveis de estradiol no período de transição para a menopausa, que está relacionada ao controle dos sintomas depressivos que podem surgir nessa fase.[12] O uso desse estrógeno também é benéfico para a saúde cardiovascular, protegendo contra a aterosclerose, quando a terapia é iniciada nos primeiros anos da menopausa, e com a manutenção das suas concentrações adequadas foi capaz inclusive de reverter a obesidade, a sarcopenia e as perdas de massa magra. [15]

Doses sugeridas e vias de administração

O estradiol tem alta afinidade pela proteína SHBG, que atua como reservatório dos hormônios sexuais, bloqueando sua interação com os receptores. Sendo assim, para melhor aproveitamento da terapia, sugere-se o uso do 17-beta estradiol por via transdérmica, evitando a primeira passagem hepática e a possível formação de metabólitos nocivos, mimetizando a fisiologia que libera doses graduais ao organismo. A via vaginal, com o uso de cremes, óvulos ou filmes vaginais, também é bastante utilizada.

Estriol base

O estriol (E3) é conhecido como o principal estrogênio da gravidez, pois é produzido pela placenta durante a gestação. Porém, ele está presente em todas as fases da vida da mulher, sendo derivado do metabolismo do estradiol e da estrona no fígado. Ele também é sintetizado no ovário, porém em pequenas quantidades. [16]

Quando comparado aos demais estrógenos, o estriol apresenta atividade biológica mais fraca. No entanto, por ter menor afinidade pela SHBG (Sex Hormone-Binding Globulin) do que o estradiol, o E3 é o estrógeno com maior biodisponibilidade.[17]

O que dizem os estudos sobre a
reposição hormonal com estriol base?

Um estudo randomizado, controlado por placebo, realizado com mulheres em pós-menopausa com E3 diário, demonstrou a capacidade significativa dessa reposição para tratar ondas de calor [18]. Esses resultados fazem parte do artigo de revisão sistemática da Cochrane Library [19], que observou uma redução de 75% na ocorrência e de 87% na intensidade dos sintomas com a estrogenoterapia, em comparação ao placebo, independentemente da associação ao progestagênio.

Além disso, o estriol pode contribuir para redução da frequência de infecções do trato urinário [18], melhor a síndrome genitourinária com restauração da flora vaginal [20] e beneficiar a saúde cerebral, prevenindo a desmielinização provocada por citocinas inflamatórias, as quais podem causar o declínio cognitivo. [16, 21]

Doses sugeridas e vias de administração

O estriol pode ser utilizado via oral, transdérmica ou vaginal, uma vez que sofre mínima metabolização após a ingestão, sem ligar-se à SHBG (Sex Hormone-Binding Globulin).

Associação de estradiol com estriol

Cada estrógeno interage de forma própria com os receptores estrogênicos: enquanto o estradiol ativa os receptores ER-α e ER-β igualmente, o estriol ativa principalmente os receptores ER-β, em uma proporção 3:1. A maior afinidade do estriol ao ER-β, quando comparado a ER-α, confere a esse estrógeno a ação como antagonista estrogênico, bloqueando uma possível ação proliferativa celular mediada pelo estradiol. [4, 22-24]

O uso associado de 17-beta-estradiol e estriol visa a mimetização da forma fisiológica normal feminina, sendo indicado principalmente para pacientes mais sensíveis ao uso do estradiol puro ou com histórico familiar de câncer de mama, pois reduz as possibilidades potenciais do desenvolvimento de câncer com a reposição estrogênica. Utilizam-se normalmente proporções de 80% de estriol e 20% 17-beta-estradiol, adaptáveis de acordo com as necessidades do paciente. [25] Também podem ser usadas doses iguais de estradiol e estriol, sendo que assim o estriol ocupa mais receptores estrogênicos.

Progesterona base

A progesterona desempenha um papel importante na saúde reprodutiva feminina. É produzida normalmente pelo corpo lúteo, pela placenta durante a gestação e, em pequenas quantidades, pelo córtex adrenal. Ela está envolvida na regulação do ciclo menstrual, na fertilidade e na manutenção do endométrio durante a gestação.

Além das funções reprodutivas, a progesterona atua em outros tecidos, principalmente no cérebro e nos ossos. Sua presença em níveis adequados contribui para a saúde óssea, pode melhorar a qualidade do sono, auxilia na estabilização dos níveis glicêmicos e apresenta resultados positivos para o tratamento de dores neuropáticas. [26]

O que dizem os estudos sobre a reposição
hormonal com progesterona base?

A reposição hormonal de progesterona durante a menopausa é importante para a proteção do endométrio e das células mamárias contra possíveis efeitos proliferativos causados pelo estradiol. [26, 27] Esse relato está baseado em um estudo que administrou a progesterona base por via vaginal junto ao estradiol transdérmico em mulheres menopausadas, levando à melhora da espessura do endométrio, mantendo-o atrófico ou fracamente proliferativo, indicando o controle da proliferação celular excessiva. [28]

Um estudo randomizado, controlado por placebo, investigou o uso de progesterona base transdérmica 20mg/dia em 30 mulheres na pós-menopausa por 4 semanas. Os resultados mostraram uma melhora significativa nos sintomas da menopausa sem impactar negativamente os marcadores inflamatórios ou componentes hemostáticos, sugerindo ser uma terapia eficaz e segura para o manejo do climatério, sem aumentar o risco de trombose. [29]

Há, ainda, resultados promissores para o uso da progesterona por seus efeitos neuroprotetores e mielinizantes, visando prevenir disfunções cerebrais relacionadas ao envelhecimento, além de benefícios para o tecido mamário, vasos sanguíneos e ossos. [30]

Outro impacto positivo é nos disturbios de sono relatados por mulheres pós-menopausa, que também podem ser melhorados com o uso da progesterona base, conforme relatado por meta-análise sobre o tema. [31]

Doses sugeridas e vias de administração

A progesterona base pode ser utilizada via oral, transdérmica ou vaginal. Para via oral, o uso de sistemas lipofílicos potencializa a absorção e promove a liberação hormonal plasmática de forma lenta e gradual. Na Essentia Pharma, contamos com o sistema lipofílico de alta absorção, que intensifica a absorção de substâncias com características lipofílicas e absorção limitada, como é o caso desse hormônio.

Conheça as sugestões de uso da progesterona base para cada caso clínico:

Casos clínicosSugestão posológica
• Mulheres com útero preservado25 a 100mg via oral (cápsulas lipofílicas); 50 a 200mg via transdérmica ou vaginal.

Associar com 17-beta-estradiol, ou com a associação de 17-beta-estradiol e estriol, a fim de evitar a menstruação.
• Histórico familiar de câncer de mama
• Hipertrofia endometrial
Podem ser usadas doses maiores do que as sugeridas acima.

Associar com 17-beta-estradiol, ou com a associação de 17-beta-estradiol e estriol, a fim de evitar a menstruação.
• TPM com enxaqueca
• Síndrome do Ovário Policístico
• Doença fibrocística de mama
30 a 100mg via transdérmica.

Aplicar 1 dose diariamente, antes de deitar-se, do 15º ao 24º dia de cada ciclo menstrual.
• Mulheres histerectomizadas

Obs: nesse caso, o tratamento visa obter efeito sinérgico com os estrogênios e os efeitos benéficos da progesterona a outros tecidos.
Uso intervalado: aplicar durante 15 dias a progesterona base, a cada 30 ou 60 dias do uso contínuo de estrogênio (reativa receptores e protege a mama).

Uso diário: 30 a 50mg via oral (cápsulas lipofílicas), vaginal ou transdérmica, associada ao estrogênio.

Testosterona base

Apesar de ser conhecida como o hormônio sexual masculino, a testosterona é um hormônio andrógeno essencial para a saúde física e mental feminina. [32] Estudos apontam que manter seus níveis fisiológicos ajuda a evitar os sintomas que podem surgir na pré e pós-menopausa, os quais incluem variações de humor, fadiga, perdas ósseas e musculares, redução da memória e cognição, insônia, fogachos e perda de libido. [32] Seu uso deve ser feito preferencialmente por via transdérmica, para evitar o metabolismo de primeira passagem hepática.

O que dizem os estudos sobre a reposição
de testosterona base em mulheres?

Uma grande parte dos estudos clínicos que abordam a reposição hormonal com testosterona em mulheres avaliou seus efeitos na saúde sexual e libido. Nessas avaliações, a testosterona transdérmica, associada ou não à reposição de outros hormônios, melhorou o desejo e a satisfação sexual de mulheres menopausadas, em especial as que entraram em menopausa cirúrgica. [33, 34]

Segundo estudos, a reposição hormonal com testosterona em mulheres também pode melhorar o perfil metabólico das pacientes pós-menopausa, com aumento dos níveis de massa magra e da força muscular, da capacidade funcional, da sensibilidade à insulina e dos níveis de colesterol, além de reduzir os marcadores inflamatórios. [32, 35]

Além disso, essa estratégia pode contribuir para a neuroproteção, como observado em pacientes com predisposição genética a desenvolver a doença de Alzheimer. Nessas mulheres, os níveis baixos de testosterona foram relacionados com queda na performance cognitiva e com o agravamento dos sintomas do quadro. [36]

Doses sugeridas e vias de administração

Recomenda-se o uso da via transdérmica para a administração de testosterona em mulheres. As vias vaginal e sublingual também podem ser utilizadas, de acordo com as necessidades de cada paciente.

Terapia de reposição hormonal para homens

O declínio na produção hormonal é um processo que também acomete os homens. Estima-se que os níveis de testosterona (principal hormônio masculino) caem, progressivamente, entre 1 a 2%, após os 35 anos de idade. Essa condição fisiológica é natural do envelhecimento, que resulta do declínio da resposta do testículo ao hormônio luteinizante (LH) e da função das células neurossecretoras do hipotálamo. [37]

Além disso, o avançar da idade aumenta a expressão da enzima aromatase, que converte a testosterona em estradiol. A redução dos níveis de testosterona associada ao aumento dos níveis de estradiol causa o que se denomina andropausa, marcada por sintomas como fadiga, insônia, nervosismo, ansiedade, redução da massa muscular, disfunção erétil, perda de massa óssea, entre outros.

Nesse contexto, a terapia de reposição hormonal masculina, especificamente com testosterona, tem sido amplamente estudada e reconhecida por seus benefícios no tratamento de condições associadas ao envelhecimento, como fraqueza muscular, osteoporose, diminuição da libido, aumento de peso e síndrome metabólica, diabetes tipo 2, comprometimento cognitivo e depressão.

Conheça, a seguir, o que os estudos dizem sobre os benefícios dessa estratégia para a saúde e o bem-estar dos homens ao longo da vida.

Testosterona base

Os hormônios masculinos, conhecidos como andrógenos, são produzidos nos testículos e nas glândulas suprarrenais. O principal hormônio masculino é a testosterona, responsável por regular as funções sexuais, o desenvolvimento muscular e ósseo e a saúde mental e emocional dos homens.

A terapia de reposição de testosterona (TRT), quando bem monitorada, pode reverter diversas desordens relacionadas ao envelhecimento e potencialmente aumentar a longevidade masculina. A administração adequada e o monitoramento regular dos níveis hormonais são essenciais para otimizar o tratamento e minimizar efeitos colaterais.

O que dizem os estudos sobre a reposição
de testosterona base em homens?

Os benefícios da reposição hormonal com testosterona (TRT) foram observados em diversos estudos. Um deles foi um estudo observacional com 999 pacientes, que concluiu que essa estratégia pode melhorar a qualidade de vida dos pacientes, com ganhos duradouros em indicadores de saúde sexual, somática e psicológica. [38]

Em homens obesos, diabéticos ou com hipertensão, a probabilidade de ter baixos níveis de testosterona é ainda maior. Por isso, pesquisas recentes têm focado na relação entre testosterona e doenças cardiovasculares, uma das principais causas de mortalidade masculina. O estudo TRAVERSE trial, publicado em 2023, reuniu 5.206 pacientes com condições cardiovasculares ou com risco elevado para desenvolver esses quadros, que apresentavam níveis séricos baixos de testosterona e ao menos um sintoma de hipogonadismo, e tratou-os com testosterona base 1,62% em gel transdérmico ou placebo. [39]

A reposição de testosterona nesses pacientes não aumentou a ocorrência de eventos adversos cardíacos em um acompanhamento de 22 meses, comparado com o placebo. [39] Nesse mesmo grupo, a TRT foi associada com a melhora das funções sexuais e com a redução dos sintomas do hipogonadismo [40], assim como com a melhora da energia e do humor [41] e com a prevenção e tratamento de quadros de anemia, os quais podem surgir com a queda dos níveis de testosterona. [42]

Apesar das preocupações com a relação entre testosterona e câncer de próstata, evidências atuais indicam que a reposição hormonal não aumenta o risco do seu desenvolvimento. [43] Essa foi a conclusão de um estudo observacional, que durou 18 anos, e relatou ainda que os usuários de testosterona tiveram menores índices de mortes por câncer de próstata, quadros cardiovasculares ou outras causas de mortalidade. [44]

Principais cuidados com TRT em homens

Na tabela abaixo, veja algumas estratégias indicadas para a maior segurança e eficácia das terapias de reposição de testosterona em homens.

Avaliação inicialExame pré-tratamentoRealizar ultrassonografia transretal para detectar patologias pré-existentes e monitorar o PSA.
Monitoramento hormonalEstradiol e DHTMonitorar níveis de estradiol e DHT para evitar transformação excessiva de testosterona a esses hormônios, que pode aumentar o risco de hipertrofia prostática ou câncer de próstata.
Relação testosterona/ estradiolManutenção da proporçãoSugere-se manter a relação testosterona : estradiol em 20:1. Exemplo: para 600ng/dl de testosterona, o estradiol deve estar em torno de 30ng/dl.
Controle da aromatizaçãoUso de inibidores de aromataseIniciar com inibidores da aromatase em casos de alta aromatização. Substituir gradualmente por substâncias naturais, conforme o paciente aderir ao tratamento e perder peso.
Acompanhamento regularExames periódicosRealizar exames de sangue regulares para monitorar os níveis hormonais e ajustar o tratamento conforme necessário.

Doses sugeridas e vias de administração

A via transdérmica corresponde à forma mais fisiológica de administração da testosterona, aplicada preferencialmente ao acordar. Além de reduzir o bloqueio da liberação hipofisária do hormônio luteinizante (LH) – causando menor atrofia de testículo que a via intramuscular –, essa via acompanha a curva de produção da testosterona produzida endogenamente, resultando em melhores respostas clínicas.

Cuidados com a administração:

Em homens com sinais clínicos e/ou laboratoriais de andropausa, é indicado iniciar com 50mg de testosterona base pela via transdérmica e fazer ajustes individuais baseados nos resultados laboratoriais.

As doses devem ser individualizadas para cada paciente e pode ser necessário um ajuste de concentração de forma dinâmica à medida que o tratamento evolua. É aconselhado fazer reavaliação clínica e análise das concentrações séricas de testosterona a cada 2 ou 3 meses para otimizar a dose e acompanhar sempre os níveis fisiológicos de estradiol para diagnosticar se está ocorrendo aromatização.

Deve-se monitorar também a próstata e a di-hidrotestosterona (DHT) para verificar se está havendo a conversão da testosterona pela 5-alfa redutase. Esse acompanhamento é indispensável, pois pode ser necessária a redução da dose do hormônio, visto que pode ocorrer seu acúmulo no organismo e, consequentemente, o aumento na produção de metabólitos.

É possível também que ocorra a necessidade de aumentar a dose em casos de utilização intensa de testosterona, como atividade física e/ou sexual, para até 200mg ao dia.

Uso de inibidores de aromatase,
5-alfa-redutase e SHBG

Inibidores de aromatase

Com o intuito de controlar a conversão de testosterona em estradiol, sugere-se a utilização de substâncias com ação inibitória sobre a enzima aromatase junto com a TRT. Essa enzima aumenta sua expressão com a idade e está presente, principalmente, na gordura abdominal.

De forma geral, em casos de aromatização muito intensa, no início da TRT é indicado o uso concomitante de inibidores da aromatase como o anastrozol ou letrozol. A dose necessária ao controle dos níveis de estradiol é muito pequena, podendo ser usado de 0,05 a 0,1mg ao dia de anastrozol.

Com a perda de peso e adesão ao tratamento por parte do paciente, podem ser utilizadas substâncias naturais que atuam na aromatase com o intuito de controlar a atividade dessa enzima durante o desenrolar do tratamento:

 

Indol-3-carbinol e DIM

Esses ativos favorecem o metabolismo hepático do estradiol, diminuindo sua atividade, e contribuem para o aumento das concentrações de testosterona livre. São importantes protetores prostáticos e podem ser utilizados com outros inibidores de aromatase, como o anastrozol.

Dose sugerida: Indol-3-carbinol: 200mg, 1 a 2 vezes ao dia. DIM: 50 a 200mg, 1 a 2 vezes ao dia. Para o DIM, recomenda-se a forma lipofílica, com maior biodisponibilidade.

Polifenóis (resveratrol, quercetina, crisina)

Esses polifenóis possuem uma possível atividade inibidora de aromatase, podendo ser utilizados em casos leves de aromatização ou como manutenção do tratamento, com potencial antioxidante e anti-inflamatório.

Dose sugerida: Resveratrol: 50 a 200mg/dia. Quercetina: 200 a 300mg/dia. Crisina: 250 a 500mg/dia (associada à piperina ou transdérmica).

 

Inibidores de 5-alfa-redutase

Inibem a ação da enzima que converte a testosterona em DHT, metabólito cujos níveis elevados estão relacionados com a hipertrofia prostática benigna (HPB), alopecia androgenética e acne. Medicamentos com a finasterida e dutasterida são comumente utilizados para essa finalidade. Conheça algumas opções naturais com essa atividade:

 

Saw Palmeto (extrato padronizado em 45% de ácidos graxos totais)

Rico em ácidos graxos e fitoesteróis, inibe efetivamente a ação da 5-alfa-redutase (50) e é amplamente utilizado para a saúde prostática.

Dose sugerida: 300mg, 1 a 3 vezes ao dia.

 

Fitoesterois

Indicados para o tratamento de hiperplasia prostática benigna, os fitoesterois – em especial o beta-sitosterol – atuam como antagonistas da 5-alfa-redutase (50) por ação anti-inflamatória e competição ao receptor estrogênico na próstata.

Dose sugerida: 500 a 900mg, 2 a 3 vezes ao dia, antes das refeições.

Inibidores de SHBG

A testosterona que se liga à proteína transportadora SHBG permanece inativa, pois não consegue interagir com os receptores celulares. Dessa forma, os níveis elevados de SHBG podem reduzir a eficácia da suplementação de testosterona, limitando a quantidade desse hormônio livre e biodisponível. Entre as abordagens que podem ser utilizadas para contornar essa limitação, destaca-se o uso de fitoterápicos que competem com a testosterona na ligação à SHBG. Veja algumas opções:

 

Feno grego (extrato padronizado em 50% de fenosídeos)

O alto teor de fenosídeos presentes nesse extrato pode contribuir para o aumento de testosterona livre devido à sua ação competitiva na SHBG (51).

Dose sugerida: 250 a 500mg, 1 a 2 vezes ao dia.

 

Urtica dioica (extrato padronizado em > 0,7% taninos)

A Urtica dioica tem também a propriedade de ligar-se à SHBG, competindo com a testosterona. Esse extrato é ainda capaz de controlar a ligação da di-hidrotestosterona nas células prostáticas, oferecendo proteção contra a hiperplasia prostática benigna. (52)

Dose sugerida: 150 a 500mg ao dia.

Prasterona (DHEA)

A prasterona, também conhecida como dehidroepiandrosterona (DHEA), é um hormônio produzido principalmente pelas glândulas adrenais, cujos níveis diminuem com o envelhecimento. Além de atuar como precursor de hormônios androgênicos e estrogênicos, ela exerce efeitos fisiológicos diretos sobre sistemas importantes, como o imunológico, cardiovascular e reprodutor. [45]

Em mulheres na pós-menopausa, a prasterona tem se mostrado eficaz no aumento dos níveis de testosterona, com melhoras significativas na libido, satisfação sexual e lubrificação vaginal, além de reduzir a dispareunia, sem apresentar riscos sistêmicos. [46 – 48] Para os homens, o hormônio contribui no tratamento da disfunção erétil e no aumento da libido, favorecendo a saúde sexual e o bem-estar geral. [49]

Estudos também indicam que esse hormônio desempenha um papel crucial na desaceleração do envelhecimento, principalmente no cérebro, melhorando o bem-estar físico e psicológico. Seus níveis reduzidos estão associados a condições neurodegenerativas, como Alzheimer, com evidências dos seus efeitos neuroprotetores e anti-inflamatórios. Além disso, a prasterona tem demonstrado benefícios na prevenção da osteoporose e na melhora da sensibilidade à insulina, contribuindo para uma melhor saúde metabólica em homens e mulheres. [50]

Doses sugeridas e vias de administração

Mulheres
10 a 50mg ao dia

Homens
25 a 100mg ao dia

Por via intravaginal, a dose pode ser reduzida em 25 a 50%. Deve-se realizar avaliação laboratorial dos hormônios sexuais (não só do S-DHEA) para adequar a dosagem ideal para cada paciente após 4 a 8 semanas de uso. O melhor horário de administração pode ser ao deitar.

Formas farmacêuticas: tecnologias para atender diferentes necessidades

Via transdérmica: principal possibilidade para TRH

Os sistemas transdérmicos são amplamente utilizados em terapias de reposição hormonal. Além de práticos e seguros, eles possibilitam a liberação controlada e prolongada de ativos, sem o uso de métodos invasivos.

Pensando nisso, desenvolvemos bases transdérmicas com alta tecnologia e resultados superiores, possibilitando a individualização dos tratamentos e maior absorção dos ativos.

Bases transdérmicas Essentia Pharma

  • Alternativas exclusivas desenvolvidas pelo nosso setor de Pesquisa e Desenvolvimento.
  • Elaboradas com base em estudos científicos, visando diminuir a resistência da pele à difusão dos fármacos.
  • Com partículas remicronizadas para serem incorporadas às bases, facilitando a absorção dos ativos.
  • Tecnologias de permeação específicas para cada grupo de ativos, respeitando suas solubilidade e características físico-químicas.
  • Livres de disruptores endócrinos, como os parabenos, e alergênicos, como corantes, lactose, caseína, leite, amido, trigo, soja, glúten, açúcar, dióxido de titânio, petrolatos, amendoim, oleaginosas, peixe, leite e ovo.
  • Disponíveis em base gel, base lipídica (gel/creme) e creme transdérmico DuoLipo®, que serão utilizadas de acordo com as especificações do tratamento e características individuais de solubilidade dos ativos.
  • Versões que se adaptam aos diferentes tipos de pele, respeitando as individualidades de cada paciente.

Além de bases com tecnologia específica, a Essentia Pharma conta com embalagens que permitem a personalização dos tratamentos transdérmicos.

Frasco Pump (1 dose = 1 jato): 1ml

Frasco Pump (1 dose = 3 jatos): 1ml Possibilita o fracionamento diário ou o ajuste gradual da concentração utilizada.

Frasco TopiClick: embalagem para aplicação de doses controladas de ativos para uso tópico. Cada giro e/ou “click” da parte inferior do frasco libera uma dose de creme ou gel.

Via vaginal: excelente alternativa para TRH feminina

A administração dos hormônios via mucosa vaginal pode ser realizada através de duas formas muito conhecidas: cremes e óvulos vaginais. Os filmes vaginais e as cápsulas vaginais surgem como alternativas aos pacientes que não se adaptam às principais formas e desejam uma rápida dissolução.

Creme vaginal: forma de excelente absorção e com feedbacks clínicos positivos para o uso de hormônios via vaginal.

Óvulo vaginal: feito à base de óleos vegetais, dissolve-se no canal vaginal liberando o fármaco. Por ter aplicação mais prática, é indicado para pacientes que não se adaptam ao creme vaginal.

Filme vaginal: alternativa aos cremes e óvulos que, quando em contato com o canal vaginal, se dissolve rapidamente e libera o fármaco. É introduzido com um aplicador e possibilita veicular doses de até 50mg.

Cápsula vaginal: com invólucro vegetal (tapioca), adere à mucosa vaginal e desintegra-se rapidamente, liberando o ativo para ação e não retornando para a região externa.

Via sublingual: opção recomendada para testosterona

Cápsulas sublinguais: alternativas que comportam maiores doses que as pastilhas e promovem rápida absorção das substâncias. Podem ser mordidas para facilitar a liberação do conteúdo.

Pastilhas sublinguais: opções que se dissolvem lentamente embaixo da língua ou transmucosa (entre gengiva e bochecha), liberando o fármaco.

Lâminas orodispersíveis: feitas com polímeros vegetais, quando colocadas em contato com a mucosa oral dissolvem-se rapidamente liberando o fármaco. Possibilitam veicular até 50mg de ativo.

Via oral: cápsulas lipofílicas de alta absorção

Para os hormônios compatíveis com o uso oral, em especial a Progesterona, o sistema lipofílico potencializa a absorção e a biodisponibilidade do tratamento.

Reposição hormonal feminina

Estradiol via transdérmica

  • 17-beta-estradiol 0,5 a 3,5mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose
  • (ou creme transdérmico DuoLipo® Essentia)

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel ou creme diariamente, pela manhã, sobre uma extensa superfície de pele (face interna dos braços ou antebraços, ombros ou coxas) e massagear até a completa absorção.

Estradiol via vaginal - filmes vaginais

  • 17-beta-estradiol 1mg
  • Filme vaginal qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 filme via vaginal ao dia, com auxílio de aplicador.

Estriol via transdérmica

  • Estriol oral 1mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose
  • (ou creme transdérmico DuoLipo® Essentia)

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel ou creme diariamente, pela manhã, sobre uma extensa superfície de pele (face interna dos braços, ombros ou coxas) e massagear até a completa absorção.

Estriol em cápsulas orais

  • Estriol 1 a 5mg

Sugestão de uso: tomar 1 dose, 2 vezes ao dia.

Estriol via vaginal - cápsulas vaginais

  • Estriol vaginal 1mg
  • Cápsula vaginal qsp 1 dose

Sugestão de uso: colocar 1 cápsula vaginal ao deitar, 1 vez ao dia.

Estrógenos associados via transdérmica

  • Estriol 2,5mg
  • 17-beta-estradiol 0,5mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose
  • (ou creme transdérmico DuoLipo® Essentia)

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel ou creme diariamente, pela manhã, sobre uma extensa superfície de pele (face interna dos braços, ombros, coxas ou lateral do abdômen) e massagear até a completa absorção.

  • Estriol 1mg
  • 17-beta-estradiol 1mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose
  • (ou creme transdérmico DuoLipo® Essentia)

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel ou creme diariamente, pela manhã, sobre uma extensa superfície de pele (face interna dos braços, ombros, coxas ou lateral do abdômen) e massagear até a completa absorção.

Progesterona via transdérmica

  • Progesterona base 30 a 200mg
  • Creme transdérmico de alta absorção qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 dose diariamente, antes de deitar, sobre uma superfície de pele com a menor quantidade possível de pelos e gordura (face interna dos braços ou antebraços, ombros ou pescoço) e massagear até sua completa absorção.

Progesterona via oral - cápsulas lipofílicas

  • Progesterona oral (lipofílica) 100mg

Sugestão de uso: tomar 1 dose ao deitar.

Progesterona via vaginal - creme vaginal

  • Progesterona base 50mg
  • Creme vaginal qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 dose com auxílio de aplicador vaginal, ao deitar.

Prasterona via vaginal - creme vaginal

  • Prasterona 10mg
  • Creme vaginal qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 dose com auxílio de aplicador vaginal, ao deitar.

Testosterona via transdérmica (uso feminino)

  • Testosterona base 1 a 5mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose
  • (ou creme transdérmico DuoLipo® Essentia)

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel ou creme diariamente, pela manhã, sobre uma superfície de pele com a menor quantidade possível de pelos e gordura (face interna dos braços ou antebraços, ombros ou pescoço) e massagear até sua completa absorção. Pode ser manipulada junto com o estradiol.

Testosterona via vaginal - filmes vaginais

  • Testosterona base 1mg
  • Filme vaginal qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 filme vaginal ao dia, com auxílio de aplicador.

Reposição hormonal masculina

Testosterona via transdérmica (uso masculino)

  • Testosterona base 50 a 300mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 1 dose

Sugestão de uso: aplicar 1 dose do gel à noite, sobre uma superfície de pele com a menor quantidade possível de gordura e livre de pelos (face interna dos braços e antebraços, ombros ou pescoço).

Testosterona via transdérmica - pump 3 jatos para o fracionamento da dose

  • Testosterona base 100mg
  • Gel transdérmico de alta absorção qsp 3 jatos (1 dose)

Sugestão de uso: aplicar 2 jatos do gel ou creme (que corresponde a 2/3 da dose) diariamente, pela manhã, e 1 jato (1/3 da dose) à noite, sobre uma superfície de pele com a menor quantidade possível de gordura e livre de pelos (face interna dos braços e antebraços, ombros ou pescoço).

Testosterona via sublingual*

  • Testosterona base 50mg
  • Cápsulas sublinguais qsp 1 cápsula

Sugestão de uso: usar 1 cápsula sublingual ao dia ou conforme orientação médica.

*Medicamento sujeito à retenção de receita, conforme Portaria 344/98.

Fórmula fitoterápica inibidora de aromatase

Composto fitoterápico que atua inibindo a aromatase. Possui ação inibitória na enzima-5-alfa redutase e redução de processos inflamatórios da glândula prostática.

  • Transresveratrol 30mg
  • Crisina 200mg
  • Piperina 5mg
  • Saw palmeto (45% ácidos graxos totais) 300mg
  • Urtica dioica (> 0,7% taninos) 150mg
  • DIM (lipofílico) 100mg

Sugestão de uso: tomar 1 dose ao dia.

Prasterona via oral

  • Prasterona 75mg

Sugestão de uso: tomar 1 dose via oral ao deitar.

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

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