Ativos lipossomais

Glutationa e vitamina C com estabilidade e absorção superiores.

A busca por novas tecnologias faz parte do compromisso da Essentia Pharma com a qualidade e com o desejo de oferecer o melhor para a saúde do ser humano.

A nova linha de ativos lipossomais é mais um exemplo disso. Por meio de um sistema de transporte inteligente, a tecnologia lipossomal melhora a entrega dos ativos ao organismo, favorecendo a estabilidade, a absorção e a biodisponibilidade e, assim, ampliando o potencial terapêutico.

Essa evolução também expande as possibilidades de manipulação. Os ativos lipossomais são compatíveis com diferentes formas farmacêuticas, permitindo que cada indivíduo possa escolher a que melhor se adequa às suas necessidades e particularidades. Esse cuidado também foi pensado em querer oferecer o melhor àqueles que confiam a sua saúde à Essentia Pharma.

Entenda a tecnologia lipossomal

Os lipossomas são vesículas esféricas de alta precisão, formadas a partir de lipídios naturais como os fosfolipídios[10] (mesma composição das membranas celulares do nosso corpo). Sua estrutura, organizada em bicamadas lipídicas ao redor de um núcleo aquoso[8], funciona como um verdadeiro sistema de transporte inteligente.

Essa composição permite encapsular e proteger diferentes tipos de ativos, direcionando cada um ao local ideal: substâncias hidrofílicas no núcleo aquoso, hidrofóbicas na bicamada lipídica e anfifílicas na interface entre ambos[6]. Entenda melhor como funciona essa estrutura na figura abaixo.

Estrutura dos lipossomas e encapsulamento de fármacos lipofílicos e hidrofílicos.

Figura 1: desenho esquemático da estrutura dos lipossomas e modelos de encapsulamento de fármacos lipofílicos e hidrofílicos.

Proteção que amplia o potencial terapêutico

Os lipossomas ajudam a estabilizar e proteger os ativos contra processos fisiológicos, como a degradação enzimática e a inativação química e imunológica. Essa proteção impede que a substância seja metabolizada antes de chegar aos tecidos-alvo.

Com isso, temos possibilidades com maiores efeitos terapêuticos em doses reduzidas que minimizam possíveis efeitos colaterais, em comparação com a forma livre do composto, contribuindo para:

  • Melhora da biodisponibilidade
  • Aumento da absorção intestinal
  • Aumento da estabilidade[1, 4-6]

Formas sólidas ampliam as possibilidades

Do ponto de vista físico-químico, suspensões lipossomais líquidas estão sujeitas a interações naturais entre as partículas e o meio, o que pode influenciar na estabilidade ao longo do tempo de armazenamento.

Nesse cenário, pode ser feita a aplicação de etapas adicionais de pós-processamento, especialmente técnicas de secagem, que permitem a conversão das suspensões lipossomais líquidas em formas sólidas estáveis, favorecendo a estabilidade, a biodisponibilidade e a atividade biológica das formulações.

A apresentação em pó viabiliza a manipulação dos ativos lipossomais em cápsulas, sachês e outras formas farmacêuticas sólidas, facilitando a adesão de pacientes que não se adaptam às soluções orais líquidas.

Ativos lipossomais

Glutationa lipossomal

  • Maior estabilidade e biodisponibilidade
  • Atua na proteção contra o estresse oxidativo
  • Favorece a regeneração de antioxidantes

A glutationa é um tripeptídeo formado pelos aminoácidos cisteína, glicina e ácido glutâmico. Presente em praticamente todas as células do organismo, é sintetizada naturalmente pelo corpo e desempenha papel fundamental como antioxidante e na manutenção da homeostase celular.[11]

Devido a sua elevada capacidade redutora, a glutationa participa de reações importantes para a neutralização de espécies reativas e para a conjugação de compostos potencialmente tóxicos. Além disso, atua em conjunto com outros antioxidantes, como as vitaminas C e E, contribuindo para a regeneração e potencialização da atividade antioxidante dessas moléculas e para os mecanismos de defesa celular contra o estresse oxidativo.[11]

A administração oral da glutationa é frequentemente associada à baixa biodisponibilidade devido a sua suscetibilidade à degradação enzimática no trato gastrointestinal. Por isso, diferentes estratégias tecnológicas têm sido estudadas para favorecer sua estabilidade e absorção. Entre elas, destacam-se as formulações lipossomais, desenvolvidas para proteger a molécula durante o trânsito gastrointestinal e favorecer sua disponibilidade sistêmica.[9]

Estudos clínicos

Em estudo com adultos saudáveis, cada participante recebeu diferentes formulações de glutationa em momentos distintos, para avaliar os parâmetros farmacocinéticos após administração oral única.

Entre as formulações testadas, estavam: glutationa lipossomal 300mg e glutationa padrão (não lipossomal) 300mg. Os resultados apontam que a glutationa lipossomal apresentou maior exposição sistêmica quando comparada à glutationa padrão (não lipossomal).

Gráfico do estudo clínico com glutationa lipossomal e glutationa padrão não lipossomal.

Figura 2: estudo clínico com glutationa lipossomal e glutationa padrão (não lipossomal). Fonte: adaptado de Solnier et al.[11]

Os dados obtidos da pesquisa foram os seguintes:

  • A exposição sistêmica da glutationa lipossomal foi superior à observada para glutationa padrão (não lipossomal)
  • O pico plasmático também foi superior ao da formulação padrão.

O ensaio clínico ainda indica que a glutationa lipossomal apresentou um perfil farmacocinético superior ao da glutationa padrão (não lipossomal), com maior exposição sistêmica e maiores concentrações plasmáticas máximas.[11] Esses achados reforçam o potencial da tecnologia lipossomal como estratégia para favorecer a absorção oral da glutationa.

Em outro estudo, voluntários saudáveis receberam uma dose única oral de glutationa lipossomal ou glutationa convencional. A formulação lipossomal promoveu uma absorção celular superior, em comparação à glutationa convencional.

Além disso, a glutationa lipossomal apresentou maior atividade biológica, promovendo aumento de até 3x na proliferação celular em relação ao controle e desempenho superior da glutationa convencional. No modelo de cicatrização in vitro, foi observado fechamento completo da ferida em 24 horas, enquanto a glutationa convencional atingiu 59,8% no mesmo período. Esse achado é promissor, mas ainda são necessários estudos clínicos para confirmar esse efeito.

Em conjunto, esses dados indicam que a glutationa lipossomal pode apresentar maior biodisponibilidade sistêmica, distribuição celular mais eficiente e maior atividade biológica em comparação a não lipossomal.[9]

Dose usual

50 a 300mg, de 1 a 3 vezes ao dia.

Vitamina C lipossomal

  • Maior estabilidade e biodisponibilidade
  • Apresenta potencial antioxidante
  • Suporte à formação do colágeno e ao sistema imunológico

A vitamina C (ácido ascórbico) é um nutriente essencial ao organismo, necessário para a formação de colágeno, o funcionamento adequado do sistema imunológico e a proteção antioxidante dos tecidos. Por isso, estratégias que favoreçam sua biodisponibilidade são de grande relevância, especialmente para indivíduos com maiores demandas nutricionais dessa vitamina.[2]

Nesse contexto, a vitamina C lipossomal é uma alternativa às formas convencionais. O encapsulamento do ácido ascórbico em lipossomas ajuda a protegê-lo contra a degradação química e enzimática durante o armazenamento e a passagem pelo trato gastrointestinal, favorecendo a sua biodisponibilidade.[5,12]

Estudos clínicos

Estudos demonstram que a administração oral de vitamina C lipossomal pode favorecer uma maior absorção e biodisponibilidade sistêmica. Joseph et al.[5] compararam a administração de ascorbato de cálcio lipossomal e não lipossomal. Na mesma dose, o ascorbato de cálcio lipossomal apresentou maior biodisponibilidade e maior pico de absorção em comparação à versão não lipossomal.

Gráfico comparativo do ascorbato de cálcio lipossomal e convencional.

Figura 3: estudo que compara a administração do ascorbato de cálcio lipossomal e convencional. Fonte: adaptado de Joseph et al.

Dose usual

50 a 300mg ao dia, de 1 a 3 vezes ao dia.

Sugestões de fórmulas

Fórmula glutationa - suporte redox

  • AtivosDose
  • Glutationa lipossomal100mg
  • Vitamina C lipossomal100mg
  • NAC250mg
  • Ácido alfa-lipoico135mg
  • Vit B110mg
  • Vit B210mg
  • Selênio (quelado)20mcg

Sugestão posológica: tomar 1 dose ao deitar.

Fórmula suporte antioxidante

  • AtivosDose
  • Glutationa lipossomal200mg
  • Vit E50mg

Sugestão posológica: tomar 1 dose ao dia.

Fórmulas antioxidante

  • AtivosDose
  • Vit C lipossomal100mg
  • Vit E total200mg
  • Astaxantina4mg

Sugestão posológica: tomar 1 dose ao dia.

Booster do sistema imune

  • AtivosDose
  • Vit C lipossomal100mg
  • Vit D32000 UI
  • Betaglucana 70%200mg
  • Geleia Realy®100mg
  • Zinco (quelado)15mg
  • Allium sativum250mg

Sugestão posológica: tomar 1 dose ao dia.

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

1. BOZZUTO, G.; MOLINARI, A. Liposomes as nanomedical devices. International Journal of Nanomedicine, v. 10, p. 975–999, 2015. DOI: https://doi.org/10.2147/IJN.S68861.

2. CARR, A. Do liposomal vitamin C formulations have improved bioavailability? A scoping review identifying future research directions. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, v. 137, 2025. DOI: https://doi.org/10.1111/bcpt.70067.

3. DAŁEK, P. et al. Bioavailability by design: vitamin D3 liposomal delivery vehicles. Nanomedicine, v. 43, p. 102552, 2022. DOI: https://doi.org/10.1016/j.nano.2022.102552.

4. HUA, S.; WU, S. Y. The use of lipid-based nanocarriers for targeted pain therapies. Frontiers in Pharmacology, v. 4, 2013. DOI: https://doi.org/10.3389/fphar.2013.00143.

5. JOSEPH, A.; KUMAR, D.; BALAKRISHNAN, A.; SHANMUGHAN, P.; MALIAKEL, B.; IM, K. Surface-engineered liposomal particles of calcium ascorbate with fenugreek galactomannan enhanced the oral bioavailability of ascorbic acid: a randomized, double-blinded, 3-sequence, crossover study. RSC Advances, v. 11, p. 38161–38171, 2021. DOI: https://doi.org/10.1039/D1RA06483E.

6. LAOUINI, A. et al. Preparation, characterization and applications of liposomes: state of the art. Journal of Colloid Science and Biotechnology, v. 1, p. 147–168, 2012. DOI: https://doi.org/10.1166/jcsb.2012.1020.

7. MARWAHA, R. K. et al. A randomised controlled trial comparing the efficacy of micellised and fat-soluble vitamin D3 supplementation in healthy adults. British Journal of Nutrition, v. 121, n. 8, p. 859–865, 2019. DOI: https://doi.org/10.1017/S0007114518003215.

8. NISINI, R. et al. The multirole of liposomes in therapy and prevention of infectious diseases. Frontiers in Immunology, v. 9, 2018. DOI: https://doi.org/10.3389/fimmu.2018.00155.

9. PRASAD, K. N. et al. Liposomal glutathione outperforms plain glutathione in uptake, cell regeneration and systemic availability: evidence from cellular and human models. British Journal of Nutrition, p. 1–8, 2026. DOI: https://doi.org/10.1017/S0007114526106254.

10. SEBAALY, C. et al. Effect of composition, hydrogenation of phospholipids and lyophilization on the characteristics of eugenol-loaded liposomes prepared by ethanol injection method. Food Bioscience, v. 15, p. 1–10, 2016. DOI: https://doi.org/10.1016/j.fbio.2016.04.005.

11. SOLNIER, J. et al. A targeted metabolomic assessment of oral glutathione bioavailability and safety in humans: a randomized crossover clinical trial. Antioxidants, v. 15, n. 354, 2026. DOI: https://doi.org/10.3390/antiox15030354.

12. ZMUDA, P. et al. Bioavailability of liposomal vitamin C in powder form: a randomized, double-blind, cross-over trial. Applied Sciences, v. 14, n. 17, p. 7718, 2024. DOI: https://doi.org/10.3390/app14177718.

13. ŻUREK, G.; PRZYBYŁO, M.; WITKIEWICZ, W.; LANGNER, M. Novel approach for the approximation of vitamin D3 pharmacokinetics from in vivo absorption studies. Pharmaceutics, v. 15, n. 3, p. 783, 2023. DOI: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics15030783.

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12. ZMUDA, P. et al. Bioavailability of liposomal vitamin C in powder form: a randomized, double-blind, cross-over trial. Applied Sciences, v. 14, n. 17, p. 7718, 2024. DOI: 10.3390/app14177718.

13. ŻUREK, G.; PRZYBYŁO, M.; WITKIEWICZ, W.; LANGNER, M. Novel approach for the approximation of vitamin D3 pharmacokinetics from in vivo absorption studies. Pharmaceutics, v. 15, n. 3, p. 783, 2023. DOI: 10.3390/pharmaceutics15030783.