Progesterona base 50mg/1mL

Indicações terapêuticas

A progesterona injetável é geralmente indicada para o tratamento de distúrbios menstruais, reposição hormonal e suporte à gestação, especialmente em casos de endometriose ou até mesmo câncer.

Mecanismo de ação

A progesterona exerce diferentes funções essenciais para o corpo. No sistema reprodutor, atua na manutenção do endométrio durante a gravidez e na vascularização do endométrio durante a ovulação, com efeitos positivos na prevenção do câncer e no manejo da endometriose. No sistema nervoso, tem efeito neuroprotetor e participa da proliferação de mielina, além de contribuir para a saúde mental. No sistema musculoesquelético, interage com o estrogênio para manter o equilíbrio necessário ao alcance do pico de densidade mineral óssea. No contexto prostático, existe uma relação entre a progesterona e a hiperplasia benigna da próstata, apoiada na presença de seus receptores no tecido prostático.

Equilíbrio hormonal

A progesterona desempenha um papel crucial no eixo hipotálamo–hipófise–adrenocortical. Durante a fase lútea, o hipotálamo libera o hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), que age sobre a glândula pituitária anterior. Em resposta, essa glândula libera FSH e LH, hormônios que, posteriormente, atuarão nas gônadas.

No ovário feminino, a ação de FSH e LH estimula a liberação de progesterona. Níveis excessivos de progesterona causam inibição de feedback negativo em cada órgão anterior, levando à interrupção da liberação de hormônios. Esse processo garante um controle regulado dos níveis hormonais.

Alterações nesse eixo resultam em desregulação hormonal, afetando diversos sistemas do corpo e outros hormônios a jusante.

Prevenção de câncer

Altos níveis de progesterona durante a gravidez estão associados à redução do risco de câncer de ovário e de endométrio, em grande parte por induzir a diferenciação celular e antagonizar os efeitos proliferativos do estrogênio. A gravidez também está relacionada a uma menor probabilidade de câncer de mama, embora esse efeito envolva múltiplos fatores além dos hormonais.

No endométrio, a progesterona exerce um papel antimitogênico, contribuindo para a proteção contra o desenvolvimento de cânceres, enquanto sua deficiência pode aumentar esse risco. Além disso, em câncer de ovário, há evidências de que a progesterona induz a apoptose de células tumorais e está ligada à proteção conferida pela gravidez.

Gestação e endometriose

Mulheres com endometriose frequentemente apresentam resistência à progesterona, caracterizada por uma resposta endometrial reduzida ao hormônio. Essa alteração leva à menor expressão de genes importantes para a implantação e a manutenção da gravidez, além de favorecer um ambiente inflamatório. Estudos indicam que o aumento dos níveis de progesterona na gravidez pode promover a regressão das lesões endometrióticas.

Sistema nervoso

A progesterona também desempenha um papel funcional no eixo neuroendócrino. Ela exerce efeitos neuroprotetores tanto no sistema nervoso central quanto no periférico, influenciando processos de mielinização e a regulação da plasticidade astroglial. Além disso, contribui para a sobrevivência dos neurônios em doenças neurodegenerativas, como a esclerose lateral amiotrófica, efeito relacionado à ampla expressão de seus receptores ao longo do sistema nervoso.

Saúde mental

A progesterona atua no cérebro como um neuroesteroide, influenciando diretamente a regulação do humor, da ansiedade e de sintomas depressivos. Seu principal metabólito, a alopregnanolona, desempenha papel central nesses efeitos, atuando sobretudo no sistema GABAérgico.

Evidências indicam que o papel modulador da alopregnanolona sobre os receptores GABA-A aumenta a inibição neuronal e contribui para efeitos ansiolíticos, sedativos e antidepressivos. Flutuações nos níveis de progesterona e de alopregnanolona, como no ciclo menstrual, no pós-parto ou na menopausa, podem desestabilizar esse sistema e aumentar a vulnerabilidade à depressão em mulheres suscetíveis.

Além disso, a progesterona e seus metabólitos também estimulam a expressão do fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) no hipocampo, favorecendo a neuroplasticidade e colaborando para efeitos antidepressivos.

Saúde óssea

A reabsorção e a reconstrução dos ossos dependem dos hormônios estradiol e progesterona, assim como dos osteoblastos (células formadoras de osso). Nesse processo, a progesterona estimula o crescimento osteoblástico por meio do receptor P-4 durante o início da modelagem óssea. Enquanto ela contribui para a formação do osso de maneira mais lenta, o estradiol atua na sua reabsorção de forma mais rápida.

Anormalidades ovulatórias associadas à deficiência de progesterona podem resultar em baixos níveis de P4 e um declínio subsequente na capacidade de atingir o pico de densidade mineral óssea.

Via de administração

Intramuscular

A administração intramuscular em veículo oleoso deve ser feita pela via intramuscular profunda, utilizando a técnica em Z. Essa técnica é recomendada para todas as injeções intramusculares, pois ajuda a reduzir a dor e evita o escape da medicação pelo local de inserção da agulha. A aplicação deve ocorrer a uma velocidade de 1mL a cada 10 segundos, permitindo que as fibras musculares se expandam e acomodem a solução oleosa.

A escolha do local de aplicação e do calibre da agulha também é essencial para uma administração adequada. É importante selecionar regiões com massa muscular suficiente para receber o medicamento. Segundo o Conselho Regional de Enfermagem de São Paulo (2010), a região ventroglútea é a opção mais segura e de primeira escolha para injeções intramusculares, pois reduz o risco de punções acidentais de vasos sanguíneos e nervos. A região dorsoglútea também é indicada e se apresenta como uma alternativa adequada para aplicações de veículos oleosos.

Tempo de meia-vida

Após a administração intramuscular de progesterona em veículo oleoso, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas cerca de 8 horas após a injeção, permanecendo acima dos níveis basais por aproximadamente 24 horas após a injeção.