Nanomicelas de Coenzima Q10

Os benefícios da Coenzima Q10 impulsionados por uma tecnologia inovadora.

Acesso rápido

1. Coenzima Q10: um poderoso antioxidante para as células
2. Fatores que influenciam na obtenção da coenzima Q10
3. Importância da suplementação de coenzima Q10
4. Nanomicelas: tecnologia para melhor absorção, segurança e eficácia
5. Apresentação disponível
6. Benefícios comprovados em estudos
7. Diferenciais das Nanomicelas de CoQ10
8. Administração injetável
9. Efeitos adversos
10. Conteúdos relacionados
11. Referências

Coenzima Q10: um poderoso antioxidante para as células

A coenzima Q10 (CoQ10), também chamada de Ubiquinona ou Ubidecarenona, é um cofator essencial naturalmente produzido pelo organismo, responsável pelo transporte de elétrons nas mitocôndrias, pela produção de Adenosina Trifosfato (ATP) e também pela atividade antioxidante das células.

A partir da camada fosfolipídica, ela possui capacidade de se reduzir à ubiquinol — composto com potencial antioxidante e regenerador de outros antioxidantes conhecidos, como o tocoferol e o ascorbato.

Seu papel é fundamental na manutenção bioenergética do músculo esquelético e cardíaco. Além disso, a CoQ10 atua na citoproteção e apresenta resultados satisfatórios como adjuvante no tratamento de diabetes, de condições cardiovasculares e neurodegenerativas, incluindo miopatias associadas ao mecanismo das estatinas.

Fatores que influenciam
na obtenção da coenzima Q10

De acordo com o esquema abaixo, a obtenção da CoQ10 pelo organismo realiza-se através da via do mevalonato. Sua síntese tem como base o Acetil-CoA (substrato), responsável pela origem da HMG-CoA e pela ação da enzima HMG-CoA redutase, passando a mevalonato e convertendo-o em Famesil-PP. Por fim, se forma a CoQ10, o dolicol e o esqualeno, que, em seguida, se transforma em colesterol.

Com o passar do tempo, devido ao estresse oxidativo, é natural que ocorra uma diminuição na produção de CoQ10 endógena. Além disso, pacientes que fazem uso de medicamentos da classe das estatinas também demonstram uma diminuição significativa nos seus níveis.

Isso acontece porque as estatinas usam a mesma enzima responsável pela produção da coenzima (HMG CoA redutase) para fazer a inibição da cascata formadora de colesterol, tornando a suplementação de CoQ10 muito importante para a saúde celular.

 

Importância da suplementação de coenzima Q10

A coenzima Q10 tem função exclusiva nas mitocôndrias, ou seja, age no interior de todas as células presentes no organismo. Sua atividade está relacionada com a transferência de elétrons e com a síntese de ATP, resultando diretamente no potencial energético das membranas. Essa ação contribui para a neuroproteção, imunidade, saúde ocular, proteção UVB, proteção cardíaca e resistência à insulina. Além disso, ela atua como antioxidante, protegendo as membranas biológicas contra a oxidação, inibindo a peroxidação lipídica, estabilizando indiretamente os canais de cálcio para prevenir a sua sobrecarga e participando efetivamente da reciclagem do α-tocoferol.

Na cadeia respiratória, conforme demonstrado na imagem abaixo, a CoQ10 é responsável pelo transporte de elétrons do complexo da proteína I (NADH desidrogenase) para o complexo da proteína II (succinato desidrogenase), assim como do complexo II para o complexo III (complexo bc1). Ao receber os elétrons do complexo I e do complexo II, permanece em sua forma reduzida como ubiquinol e, após transferir os elétrons para o complexo III, retorna à sua forma oxidada como ubiquinona, mantendo a atividade terapêutica nas duas formas concomitantemente.

Os órgãos que requerem maiores concentrações de energia para que mantenham o funcionamento adequado são cérebro, coração, rins e fígado. Eles apresentam taxas maiores do uso de CoQ10, tornando importantíssima a suplementação deste ativo para a manutenção do organismo como um todo.

Nanomicelas: tecnologia para melhor absorção, segurança e eficácia

Estruturalmente, a coenzima Q10 possui alto peso molecular, o que a torna totalmente insolúvel em meio aquoso e impossibilita sua administração e absorção pela via endovenosa. Por essa razão também, ela acaba tendo dificuldade em atravessar as barreiras fisiológicas e chegar até a membrana fosfolipídica presente em todas as células.

Com a intenção de melhorar a biodisponibilidade e elevar os níveis de coenzima Q10 imediatamente após a administração, desenvolvemos uma forma inovadora, que conta com a tecnologia das micelas associada à redução no tamanho das partículas para a escala nanométrica. Com isso, é possível a solubilização total do ativo em veículo aquoso, o que possibilita a administração pela via endovenosa ou intramuscular.

As micelas são compostas por excipientes compatíveis com a membrana fosfolipídica das células. Essa combinação aumenta a permeabilidade pela membrana e, consequentemente, melhora a absorção, segurança e eficácia da CoQ10. Além de também impedir que o corpo veja a CoQ10 como agente estranho e elimine-a, o que a mantém dentro do organismo e garante o seu potencial terapêutico.

A escala nanométrica, associada às micelas, permite uma maior atividade terapêutica da CoQ10, pois aumenta a área superficial e promove a sua condução passiva. Essa atividade é responsável pelo direcionamento do ativo para as áreas do corpo com maior irrigação sanguínea e age como um vetor específico para tecidos danificados.

Conforme demonstrado na imagem acima, a micela forma uma rede esférica ao redor do ativo, mantendo-o no núcleo. Através das ligações por afinidade química, parte dos excipientes se liga à CoQ10, insolúvel em água (apolar), enquanto outra parte da cadeia se liga ao meio aquoso (polar), tornando possível a solubilização do ativo tanto em água quanto em óleo (ligação anfifílica).

Apresentação disponível

Nanomicelas de Coenzima Q10 – 10mg/1mL

Benefícios comprovados em estudos

Estudos apontam que a coenzima Q10 encapsulada utilizando a tecnologia Nanomicelas tem o potencial de elevar mais de 160x a concentração plasmática após 30 minutos da administração endovenosa, em comparação ao nível de ubiquinol endógeno, possibilitando resultados com maior segurança e eficácia.

Diferenciais das Nanomicelas de CoQ10

  • Dose correta comprovada a partir de um robusto desenvolvimento analítico, realizado por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC).
  • Propriedades Nanométricas confirmadas, garantindo a estabilidade e a caracterização das nanomicelas.
  • Possibilidade de realizar a administração endovenosa, permitindo o aumento dos níveis de coenzima Q10 com 100% de biodisponibilidade.
  • Maior segurança pela biocompatibilidade dos ativos frente às membranas fosfolipídicas presentes no organismo.
  • Tamanho das partículas de CoQ10 em nanoescala, o que possibilita a fácil permeação na membrana celular e garante o potencial de atividade.

Administração injetável

A administração das Nanomicelas de Coenzima Q10 10mg/1mL pode ser realizada pelas vias endovenosa ou intramuscular. O tempo de meia-vida aproximado para administração parenteral é de 8 horas, e a frequência de uso indicada é de uma vez a cada duas semanas, conforme prática clínica do prescritor.

A formulação somente deve ser administrada se a solução se apresentar límpida e sem precipitados. Não é recomendada a associação de outros ativos na mesma bolsa de soro ou seringa, assim como a administração concomitante de anticoagulantes, mesmo em pequenas dosagens.

Endovenosa

Indicado administração por infusão endovenosa lenta, com prévia diluição em soluções hipotônicas ou isotônicas, avaliando inicialmente a tolerância individual do paciente em doses baixas.

Intramuscular

Indicado para finalidade direta nas células e nos tecidos musculares. É importante que seja aplicado, conforme a prática clínica, no músculo ventro-glúteo com volume máximo de 5mL.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos relatados para a administração endovenosa foram 24% para fadiga, 10% para dor de cabeça, 8% para náuseas, 8% para febre, 6% para calafrios e 4% para artrite.

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

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Pastor-Maldonado, C. J., Suárez-Rivero, J. M., Povea-Cabello, S., Álvarez-Córdoba, M., Villalón-García, I., Munuera-Cabeza, M., … Sánchez-Alcázar, J. A. (2020). Coenzyme Q10: Novel Formulations and Medical Trends. International Journal of Molecular Sciences, 21(22), 8432. doi:10.3390/ijms21228432

SUN, Junyuan et al. Delivery of coenzyme Q10 loaded micelle targets mitochondrial ROS and enhances efficiency of mesenchymal stem cell therapy in intervertebral disc degeneration. Bioactive Materials, v. 23, p. 247-260, 2023.

Wear, D., Vegh, C., Sandhu, J. K., Sikorska, M., Cohen, J., & Pandey, S. (2021). Ubisol-Q10, a Nanomicellar and Water-Dispersible Formulation of Coenzyme-Q10 as a Potential Treatment for Alzheimer’s and Parkinson’s Disease. Antioxidants, 10(5), 764. doi:10.3390/antiox10050764

Wang, Y., & Hekimi, S. (2020). Micellization of coenzyme Q by the fungicide caspofungin allows for safe intravenous administration to reach extreme supraphysiological concentrations. Redox Biology, 36, 101680. doi:10.1016/j.redox.2020.101680

Hu, L., Gao, W., Zhang, J., Pan, H., & Liu, H. (2017). Development of a new coenzyme Q10 (CoQ10) mixed micelle with high stability: Based on the thermodynamics of cloud point. Journal of Molecular Liquids, 242, 16–23. doi:10.1016/j.molliq.2017.06.130

Belousova, M., Tokareva, O. G., Gorodetskaya, E., Kalenikova, E. I., & Medvedev, O. S. (2016). Intravenous Treatment With Coenzyme Q10 Improves Neurological Outcome and Reduces Infarct Volume After Transient Focal Brain Ischemia in Rats. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 67(2), 103–109. doi:10.1097/fjc.0000000000000320

Na HS, Woo JS, Kim JH, Lee JS, Um IG, Cho KH, Kim GH, Cho ML, Chung SJ, Park SH. Coenzyme Q10 encapsulated in micelles ameliorates osteoarthritis by inhibiting inflammatory cell death. PLoS One. 2022 Jun 24;17(6):e0270351. doi: 10.1371/journal.pone.0270351. PMID: 35749420; PMCID: PMC9231733

Alcázar-Fabra, M., Navas, P., & Brea-Calvo, G. (2016). Coenzyme Q biosynthesis and its role in the respiratory chain structure. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Bioenergetics, 1857(8), 1073–1078. doi:10.1016/j.bbabio.2016.03.010

Varela-López A, Giampieri F, Battino M, Quiles JL. Coenzyme Q and Its Role in the Dietary Therapy against Aging. Molecules. 2016 Mar 18;21(3):373. doi: 10.3390/molecules21030373. PMID: 26999099; PMCID: PMC6273282.

MANTLE, David; LOPEZ-LLUCH, Guillermo; HARGREAVES, Iain Parry. Metabolismo da coenzima Q10: uma revisão de questões não resolvidas. Revista Internacional de Ciências Moleculares, v. 3, pág. 2585, 2023

OTROCKA-DOMAGAŁA, I. et al. O efeito da coenzima Q10. Revista Polonesa de Ciências Veterinárias, v. 4, pág. 295-303, 2004.

KALENIKOVA, Elena I. et al. Perspectivas da administração intravenosa de coenzima Q10 em condições isquêmicas de emergência. Vida, v. 14, n. 1, pág. 134, 2024.

Raizner AE, Quiñones MA. Coenzyme Q10 for Patients With Cardiovascular Disease: JACC Focus Seminar. J Am Coll Cardiol. 2021 Feb 9;77(5):609-619. doi: 10.1016/j.jacc.2020.12.009. PMID: 33538259.