HORMÔNIOS TIREOIDIANOS BIODISPONÍVEIS
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Fatores que interferem na absorção do T4 em cápsulas/comprimidos
Alimentos
Doenças gastrointestinais
Fármacos
Como aumentar a biodisponibilidade dos hormônios tireoidianos
Como potencializar a absorção dos hormônios tireoidianos
T3 – Cápsula slow release
T4 – Solução oral
Hormônios tireoidianos na forma líquida são estáveis?
Alteração da forma farmacêutica de cápsula para a solução líquida, mantendo as mesmas dosagens
Sugestões de fórmulas
Por que os hormônios tireoidianos podem ser mal absorvidos?
Atualmente, a incidência de hipotireoidismo varia de 0,3% a 4,6% na população geral, sendo cinco a oito vezes mais prevalente nas mulheres do que nos homens. Na prática clínica, após a identificação de uma dosagem baixa dos hormônios tireoidianos triiodotironina (T3) e levotiroxina (T4), costuma-se recomendar a reposição exógena do T3 e T4, monitorando constantemente seus níveis séricos, bem como do hormônio estimulador da tireoide (TSH).
Estima-se que em uma situação normal, a glândula tireoide produza diariamente o aproximado a 70-90 mcg de T4 e 15-30 mcg de T3. Essa quantidade de T3 é insuficiente e faz-se necessário, ainda, a conversão periférica do T4 para o T3. Cerca de 80% do T3 requerido pelo corpo é produzido através dessa conversão. O T3 é o hormônio mais ativo, pois tem uma afinidade 10 vezes maior pelo receptor da tireoide.
Uma vez ingerido na forma de cápsulas ou comprimidos, 60 a 90% do T3 e T4 são absorvidos, principalmente, na parte do jejuno e íleo, dentro de 3 horas. Mas há muitos fatores que afetam a absorção desses hormônios, como, por exemplo, a alimentação e a interferência com outros fármacos, fazendo com que haja a necessidade de efetuar a administração em jejum pelo menos 30 minutos antes do café da manhã a fim de assegurar a acidez estomacal e com isso uma absorção mais favorável pelo trato gastrointestinal (TGI). Paralelo a isso, pacientes acometidos com distúrbios gástricos (doença celíaca e intolerância a lactose), doenças que alteram o pH estomacal (gastrite e infecções por H. pylori) ou para aqueles que foram submetidos à cirurgia bariátrica é possível também verificar um comprometimento na absorção dos hormônios tireoidianos devido a essas alterações presentes no TGI.
Abaixo, destacam-se os principais fatores que interferem na absorção dos hormônios tireoidianos quando ingeridos na forma de cápsula/comprimido:
Fatores que interferem na absorção do T4 em cápsulas/comprimidos
ALIMENTOS
Ingestão de alimentos, fibra dietética, café, suco de laranja e soja.
DOENÇAS GASTROINTESTINAIS
Infecção por H.Pylori, intolerância a lactose, doença celíaca, pacientes submetidos a cirurgia bariátrica, doença inflamatória no intestino, gastrite crônica autoimune e cirrose.
FÁRMACOS
Inibidores da bomba de prótons sulfato ferroso, carbonato de cálcio, sucralfato, colestiramina, ciprofloxacino, raloxifeno, hidróxido de alumínio e orlistate.
Como aumentar a biodisponibilidade dos hormônios tireoidianos
Do ponto de vista farmacocinético, o T3 e o T4 se comportam de maneira distinta, fazendo-se necessário desenvolver excipientes exclusivos que explorem o seu potencial farmacológico. Se por um lado o T3 – devido ao seu alto tempo de meia vida e afinidade pelos receptores – necessita ser liberado lentamente para minimizar seus efeitos adversos, o T4 necessita de uma liberação mais efetiva para que seja absorvido pelo epitélio do TGI. Desse modo, a Essentia Pharma desenvolveu excipientes exclusivos, baseando-se em literaturas científicas e destinados a obter o maior aproveitamento dos hormônios tireoidianos.
Como potencializar a absorção dos hormônios tireoidianos
T3 – CÁPSULA SLOW RELEASE
Fórmula especial que promove a liberação lenta do hormônio T3 em até doze horas, otimizando sua ação e reduzindo seus potenciais efeitos colaterais. A dose deve ser individualizada às necessidades de T3 e nível de metabolismo basal de cada paciente.
T4 – SOLUÇÃO ORAL
Solução oral especialmente desenvolvida que potencializa a biodisponibilidade e alta estabilidade do hormônio tireoidiano T4.
Hormônios tireoidianos na forma líquida são estáveis?
Foi desenvolvida uma solução oral especial que garante a estabilidade e a biodisponibilidade do produto. Comprovamos a estabilidade através da realização da quantificação dos hormônios tireoidianos por metodologia CLAE (Cromatografia Líquida de Alta Eficiência), a fim de assegurar a estabilidade do fármaco. Os resultados mostram que o T4 mantém sua estabilidade por um período superior a 3 meses na solução especial desenvolvida pela Essentia Pharma.
Estudos que comprovam a eficácia.
Alteração da forma farmacêutica de cápsula para a solução líquida, mantendo as mesmas dosagens
Um trabalho realizado com pacientes que utilizavam T4 na forma de cápsulas antes do procedimento cirúrgico bariátrico, observou-se que após o procedimento houve aumento dos níveis de TSH, indicando que a absorção do hormônio foi comprometida pela cirurgia.
Foi feita alteração da forma farmacêutica de cápsula para solução líquida, mantendo as
mesmas dosagens. Após 2 meses de tratamento com a solução oral de T4, os níveis de TSH se normalizaram. Para confirmação dos resultados, foi feita a troca da forma
farmacêutica líquida para a forma sólida e novamente os níveis de TSH aumentaram.
Em um grupo de 118 pacientes idosos hipotireoideos (≥65 anos de idade) em terapia de substituição com líquido L-T4 em comparação com 299 pacientes tratados com L-T4 em comprimido, mostrou melhores dosagens hormonais de TSH, T4 e T3 quando comparados dentro de um período de 5 anos.
Para solicitar referências, entre em contato com nossa equipe técnica:
essentia@essentia.com.br
IMPORTANTE
Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação
para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.
Levotiroxina sódica Liquid Essentia
A solução líquida de Levotiroxina Sódica pode ser administrada na forma de spray oral ou gotas orais. Na troca da forma farmacêutica sólida (cápsula ou comprimido) para a forma farmacêutica líquida, aconselha-se monitorar as dosagens hormonais do paciente, visto que pode haver necessidade de readequar a dose, diminuindo ou aumentando a concentração, conforme a individualidade de cada paciente. Pode ser usada na concentração de até 50mcg por gota/jato.
- Levotiroxina Sódica (T4) 80mcg
- Solução T4 Liquid Essentia qsp 2 jatos
Sugestão posológica:
Administrar 1 dose (2 jatos), via oral, pela manhã.
- Levotiroxina Sódica (T4) 30mcg
- Solução T4 Liquid Essentia qsp 2 gotas
Sugestão posológica:
Administrar 1 dose (2 gotas), via oral, pela manhã.
Triiodotironina sódica slow release
A forma de liberação lenta deve ser prescrita em cápsulas, de preferência dividindo a fórmula prescrita em 2 tomadas. Em pessoas sensíveis deve-se evitar que a segunda dose seja noturna, pois pode interferir no sono. Pode-se prescrever uma segunda dose menor no final da
tarde. Devido a maior potência do T3, sugere-se calcular a dose do T3 correspondente a 1/4 da dose que seria usada de T4.
- Triiodotironina (T3) Slow Release 10mcg
Sugestão posológica:
Administrar 1 cápsula, 2 vezes ao dia.
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