Nanomicelas de Curcuminoides 2mg/2mL
Todos os benefícios da cúrcuma otimizados por uma tecnologia inovadora.
Acesso rápido
2. Nanomicelas de Curcuminoides
3. Apresentação disponível
4. Conheça os diferentes curcuminoides
5. Benefícios da tecnologia Nanomicelas
6. Principais indicações
7. Mecanismos de ação
8. Via de administração
9. Reações adversas
10. Recomendações gerais
11. Conteúdos relacionados
12. Referências
Os poderosos benefícios da curcumina
A curcumina é um ativo natural derivado da planta Curcuma longa L., utilizada desde a antiguidade na medicina tradicional e ayurvédica, especialmente na Índia e na China.
Estudos apontam seus efeitos anti-inflamatórios, antiparasitários, hipoglicêmicos, antioxidantes, antimicrobianos, antivirais, citoprotetores e neuroprotetores, tornando-a um importante regulador epigenético em muitos casos, como diabetes e quadros neurológicos e inflamatórios. As aplicações clínicas demonstram a prevenção da peroxidação lipídica e a melhora do perfil lipídico e dos índices glicêmicos, além da redução da inflamação em pacientes com obesidade. Pesquisas analisaram a ação da curcumina em vírus como Hepatite C, Epstein-Barr, Ebola, Influenza A, entre outros, indicando seu potencial como adjuvante no tratamento dessas infecções.
Nanomicelas de Curcuminoides
Com o objetivo de melhorar a biodisponibilidade e potencializar o tratamento, desenvolvemos uma formulação com quatro diferentes curcuminoides: curcumina, tetrahidrocurcumina, bisdemetoxicurcumina e demetoxicurcumina.
Com a tecnologia das nanomicelas é possível aumentar a solubilidade dos curcuminoides em água, o que viabiliza sua administração pela via endovenosa. O tempo de meia-vida das Nanomicelas de Curcuminoides é de aproximadamente 27 horas, sendo maior do que para os curcuminoides não encapsulados, pois essa tecnologia evita que as células do sistema imunológico reconheçam o ativo como algo impróprio ao organismo, sinalizando-o para posterior fagocitose.
Além disso, os curcuminoides são encapsulados por um sistema coloidal, composto por lipídios biocompatíveis, similares aos que compõem a bicamada lipídica das células do organismo, facilitando a absorção e a atuação nos seus sítios de ação.
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Apresentação disponível
Nanomicelas de Curcuminoides 2mg/2mL
Conheça os diferentes curcuminoides
A Curcuma longa L. também possui outros curcuminoides além da curcumina, como a bisdemetoxicurcumina e demetoxicurcumina. Esses agem sinergicamente, aumentando a potência terapêutica do extrato da planta e sua atividade bioprotetora. A tetrahidrocurcumina, um metabólito da curcumina que possui coloração esbranquiçada, aumenta a estabilidade dos curcuminoides em pH fisiológico, proporcionando maior eficiência no tratamento.
A tetrahidrocurcumina foi detectada pela primeira vez em 1978. Suas atividades farmacológicas são similares a da curcumina, mas ambas possuem diferentes alvos moleculares, vias de sinalização e respostas celulares.
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Os curcuminoides, por sua vez, se diferenciam entre si através de pequenas modificações estruturais, responsáveis por alterarem o seu mecanismo de ação “chave/fechadura” e, assim, se complementarem. Veja as estruturas químicas na imagem abaixo.
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Associação de curcuminoides:
maior eficácia e bioproteção
Pesquisas apontam que a curcumina isolada possui alto poder para eliminação de radicais livres já existentes e menor capacidade para prevenir a formação de novos, enquanto a mistura de curcuminoides (curcumina, bisdemetoxicurcumina e demetoxicurcumina) é mais eficiente em relação aos componentes isolados e apresenta uma maior atividade antioxidante. A proporção utilizada de cada um dos curcuminoides é importante para atingir maior atividade antioxidante.
A adição de tetrahidrocurcumina é interessante para promover uma maior ação bioprotetora. Esse mesmo derivado também demonstrou a capacidade de suprimir a peroxidação lipídica e a liberação de histaminas, podendo atuar como adjuvante no tratamento da hipertensão, diabetes e hiperlipidemia, além de modular marcadores renais e hepáticos.
Os curcuminoides possuem ação sinérgica e sua administração concomitante atua em diferentes vias de sinalização celular. Confira na figura a seguir as principais diferenças entre a curcumina e seu metabólito, tetrahidrocurcumina, considerando os principais alvos moleculares, vias de sinalização e respostas celulares.
Benefícios da tecnologia nanomicelas
O aumento da biodisponibilidade dos ativos por meio das nanomicelas garante uma maior ação terapêutica em menor concentração, minimizando possíveis efeitos adversos durante o tratamento. Isso acontece por conta do tamanho de partícula reduzido à escala nanométrica, que aumenta a área superficial dos curcuminoides com seus alvos moleculares, proporcionando maior eficácia nos tratamentos.
Estudos descrevem a vetorização passiva de fármacos nanoencapsulados para locais com maior fluxo sanguíneo. A vetorização passiva é o evento que faz com que determinada partícula presente na circulação sanguínea atinja, de maneira espontânea, tecidos específicos do corpo humano. Com isso, é possível afirmar que as Nanomicelas de Curcuminoides terão ainda mais eficácia nos tratamentos, pois terão uma pretensão maior em atingir os locais inflamados, tumores ou células infectadas com parasitas, vírus ou bactérias.
Principais indicações
- Citoproteção
- Controle de glicose
- Ação antimicrobiana
e antiviral - Ação antiparasitária
e anti-helmíntica - Potente anti-inflamatório
e antioxidante - Contribuição para o
aumento da imunidade
- Auxílio no tratamentos de
neoplasias, leishmaniose,
sepse, entre outros - Atuação adjuvante em
enfermidades metabólicas,
artrite reumatoide,
aterosclerose e dores crônicas - Apresenta benefícios
para quadros de Parkinson,
Alzheimer e estresse
pós-traumático
Mecanismos de ação
Ação anti-inflamatória
A ação anti-inflamatória dos curcuminoides está baseada na inibição de COX-2, lipoxigenase (LOX), óxido nítrico induzível sintase (iNOS) e metabolismo do ácido araquidônico e na supressão de fatores inflamatórios como fator de necrose tumoral, interleucina-1 (IL-1), interleucina-6 (IL-6), interleucina-8 (IL-8), interleucina-12 (IL-12), NF-kB e proteína quimiotáctica de monocitos (MCP-1). Foi demonstrado que os curcuminoides reduzem o número de neutrófilos e eosinófilos, aumentando o número de linfócitos.
Ação antioxidante
Os curcuminoides demonstraram ativar o fator de transcrição Nrf2, aumentando a expressão de diversas vias de sinalização antioxidantes, como as sirtuínas e tiorredoxinas redutases. Eles regulam o balanço Th1 / Th2, estimulando as células no sentido Th1, o que auxilia em tratamentos de neoplasias, leishmaniose, sepse, entre outras enfermidades. Além disso, os curcuminoides estimulam a atividade de enzimas antioxidantes e aumentam o nível de enzimas como metionina sulfóxido redutase, superóxido dismutase, catalase e glutationa peroxidase.
O potencial antioxidante dos curcuminoides é muito abordado na prática clínica, pois possuem uma estrutura molecular com grupos funcionais que, em conjunto, são classificados como compostos fenólicos. Esses ativos são capazes de doar átomos de hidrogênio para radicais lipídicos alquil ou lipídicos peroxil, reduzindo assim sua atividade oxidante.
A tetrahidrocurcumina, por exemplo, inibe a ação da COX-2, aumenta o ácido siálico e induz também enzimas antioxidantes como glutationa peroxidase, NADPH-quinona redutase, e superóxido dismutase, além de aumentar o nível de antioxidantes não enzimáticos, como vitamina C, vitamina E e glutationa.
Ação citoprotetora
Os curcuminoides incentivam a parada do ciclo celular, caracterizando sua ação citoprotetora. Estudos apontam sua efetividade na inibição da metástase através do mecanismo de redução da invasão e migração de células e também da redução da adesão celular e angiogênese. O aumento da apoptose e da autofagia previne o surgimento de tumores, enquanto a fagocitose elevada e o maior funcionamento das células Natural Killer ativam o sistema imune para melhorar a defesa do organismo.
Ação antimicrobiana e antiviral
A eficácia antimicrobiana e antiviral dos curcuminoides é descrita por diferentes mecanismos de ação, como o dano causado nas membranas celulares das bactérias, aumentando sua permeabilidade, o bloqueio do crescimento por conta do potencial antioxidante, a inibição de fatores de virulência e a formação de biofilme, a interferência de replicação de vírus, a prevenção da ligação dos vírus nas células do organismo e a supressão das vias de sinalização celular nesses microrganismos.
Ação anti-helmíntica e antiparasitária
A ação dos curcuminoides como antiparasitários e anti-helmínticos possui estudos in vitro e in vivo, demonstrada entre os parasitas Leishmania major, Leishmania donovani, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Toxoplasma gondii, Neospora caninum, Ascaridia galli e Raillietina cesticillus.
Via de administração
Recomenda-se a administração endovenosa, diluindo a ampola do produto em 250mL de soro fisiológico 0,9% e aplicando com gotejamento inicial lento (45-60min/bolsa), avaliando individualmente cada paciente.
Atenção: a administração das Nanomicelas de Curcuminoides deve ser feita de forma isolada na bolsa de soro.
Reações adversas
Tontura, náuseas e vômitos foram observados em alguns pacientes cerca de 2-4 horas após o término da infusão endovenosa. Nesses casos, orienta-se ajuste da dose e sugere-se maior diluição do ativo.
Recomendações gerais
As Nanomicelas de Curcuminoides devem ser administradas de forma isolada. Não é recomendado administrar esse ativo simultaneamente à utilização de pirroloquinolina quinona (PQQ) ou de outros produtos com a tecnologia de Nanomicelas. É recomendado um intervalo de ao menos 3 dias entre a administração parenteral desses produtos. Sugere-se que pacientes com intolerância à curcumina oral não sejam submetidos à terapia endovenosa. Portanto, é recomendável iniciar o tratamento endovenoso com uma dose baixa, para verificar a tolerância do paciente.
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Pubchem. Curcumin. Disponível Em: Https://Pubchem.Ncbi.Nlm.Nih.Gov/Compound/969516
Uroševi´c, M. et al. Curcumin: Biological Activities and Modern Pharmaceutical Forms. Antibiotics 2022, 11, 135. https://doi.org/10.3390/antibiotics11020135
Zheng, B. et al. Formulation of More Efficacious Curcumin Delivery Systems Using Colloid Science: Enhanced Solubility, Stability, and Bioavailability. Molecules 2020, 25, 2791; doi:10.3390/molecules25122791
Tabanelli, R.; Brogi, S.; Calderone, V. Improving Curcumin Bioavailability: Current Strategies and Future Perspectives. Pharmaceutics 2021, 13, 1715. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13101715
US 2011/0229555 A1. Intravenous Curcumin and Derivatives for the Treatment of Neurodegenerative and Stress Disorders.
US 2013/0337488 A1. Method and System for Measuring the Pharmacokinetics of Liposomal Curcumin and its Metabolite Tetrahydrocurcumin.
EP 1993365. Formulaciones de curcuminoides biodisponibles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos relacionados con la edad.
Zia, A. et al. The role of curcumin in aging and senescence: Molecular mechanisms. Biomedicine & Pharmacotherapy 134 (2021) DOI: https://doi.org/10.1016/j.biopha.2020.111119
Panzarini, E. et al. Novel Therapeutic Delivery of Nanocurcumin in Central Nervous System Related Disorders. Nanomaterials 2021, 11, 2. https://dx.doi.org/10.3390/nano11010002
Mathew, D.; Hsu, W-L. Antiviral potential of curcumin. Journal of Functional Foods 40 (2018) 692–699. DOI: https://doi.org/10.1016/j.jff.2017.12.017
Bisht, S. et al. Systemic Administration Of Polymeric Nanoparticle-Encapsulated Curcumin (Nanocurc™) Blocks Tumor Growth And Metastases In Preclinical Models Of Pancreatic Cancer. Mol Cancer Ther. 2010 August ; 9(8): 2255–2264. doi:10.1158/1535-7163.MCT-10-0172.
DE 20 2018 103 853 U1. Hauptanspruch: Zusammensetzung zur Herstellung eines Präparates zur Applikation von Curcumin, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung Curcumin und / oder Curcuminderivate, Cyclodextrin, Propylenglykol und mindestens 20% Wasser enthält.
Kashif Ahmed; Yan Li; David Julian Mcclements; Hang Xiao (2012). Nanoemulsion- And Emulsion-Based Delivery Systems For Curcumin: Encapsulation And Release Properties. , 132(2), 799–807. Doi:10.1016/J.Foodchem.2011.11.039
Kharat, M., Du, Z., Zhang, G., & Mcclements, D. J. (2017). Physical And Chemical Stability Of Curcumin In Aqueous Solutions And Emulsions: Impact Of Ph, Temperature, And Molecular Environment. Journal Of Agricultural And Food Chemistry, 65(8), 1525–1532. Doi:10.1021/Acs.Jafc.6b04815
Synthetic Liposomal Curcumin – Lipocurc™
Bolger GT, Licollari A, Tan A, Greil R, Vcelar B, Greil-Ressler S, Weiss L, Schönlieb C, Magnes T, Radl B, Majeed M, Sordillo PP. Pharmacokinetics of liposomal curcumin (Lipocurc™) infusion: effect of co-medication in cancer patients and comparison with healthy individuals. Cancer Chemother Pharmacol. 2019 Feb;83(2):265-275. doi: 10.1007/s00280-018-3730-5. Epub 2018 Nov 14. PMID: 30430227.
Greil, R., Greil-Ressler, S., Weiss, L., Schönlieb, C., Magnes, T., Radl, B., … Sordillo, P. P. (2018). A Phase 1 Dose-Escalation Study On The Safety, Tolerability And Activity Of Liposomal Curcumin (Lipocurc™) In Patients With Locally Advanced Or Metastatic Cancer. Cancer Chemotherapy And Pharmacology. Doi:10.1007/S00280-018-3654-0
Majeed M. P. et al. Bioprotectant composition, method of use and extraction process of curcuminoids. Patente: EP 0 839 037 B1.
Liandong Hu, Dongqian Kong, Qiaofeng Hu, Feng Niu, Kuiliang Jiao, Bingnan Ren & Hongtao Liu (2017): Preparation, Characterization and in Vivo Evaluation of Injectable Long-Acting Curcumin Microcrystal, Particulate Science and Technology, DOI:10.1080/02726351.2017.1287792
Aggarwal, B. B. et al. Curcumin Differs from Tetrahydrocurcumin for molecular targets, signaling pathways and cellular responses. Molecules. 2015, 20, 185-205. DOI: 10.3390/molecules20010185
Rege, S. A. et al. A mini-review: comparison between curcumin and tetrahydrocurcumin based on their activities. Croat. J. Food Sci. Technol. 2021, 13 (1), 128-132. DOI: 10.17508/CJFST.2021.13.1.16
Sugiwama, Y. et al. Involvement of the B-Diketone moiety in the antioxidative mechanism of tetrahydrocurcumin. Biochemical Pharmacology. 1996, 52, 519-525.
Duan, M. et al. Synthesis and antitumor activity of new tetrahydrocurcumin derivatives via click reaction. Natural Product Research. 2021. DOI: https://doi.org/10.1080/14786419.2021.1931181.
Zhang, L. Tetrahydrocurcumin-Related Vascular Protection: An Overview of the Findings from Animal Disease Models. Molecules. 2022, 27 (6), 5100. DOI: https://doi.org/10.3390/molecules27165100
Li, K. et al. Tetrahydrocurcumin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy by Attenuating High Glucose-Induced Oxidative Stress and Fibrosis via Activating the SIRT1 Pathway. Hindawi. 2019. DOI: https://www.hindawi.com/journals/omcl/2019/6746907/
Liu, W. et al. Oral Bioavailability of Curcumin: Problems and Advancements. DOI: Doi: 10.3109/1061186X.2016.1157883
EP 0 839 037 B1. Bioprotectant composition, method of use and extraction process of curcuminoids.
Allegra, A. et al. The Impact of Curcumin on Immune Response: An Immunomodulatory Strategy to Treat Sepsis. Int. J. Mol. Sci. 2022, 23, 14710. https://doi.org/10.3390/ijms232314710
Chico L et al. Reactive Oxygen Species 2(5):339–354, 2016; ©2016 Cell Med Press. DOI: http://dx.doi.org/10.20455/ros.2016.861
Lai, C. et al. The Cancer Chemopreventive and Therapeutic Potential of Tetrahydrocurcumin. Biomolecules 2020, 10, 831; doi:10.3390/biom10060831
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