Nanomicelas de Tocoferóis
10 mg/1mL
Os benefícios dos tocoferóis potencializados em nanopartículas.
O que são Tocoferóis?
O mix de tocoferóis é uma mistura de todas as formas naturais de tocoferóis (alfa-tocoferol, gamma-tocoferol, beta-tocoferol e delta-tocoferol), que pertencem à família da Vitamina E. As isoformas de tocoferóis presentes no produto estão descritas na figura a seguir:
O tratamento com o mix de tocoferóis traz os benefícios de todos os tocoferóis na mesma formulação. O gamma-tocoferol age em sinergia com o alfa-tocoferol, aumentando seus efeitos benéficos à saúde, além de ser mais efetivo na proteção das células contra o peroxinitrito, um componente químico que tem a capacidade de alterar o DNA. As moléculas de alfa, gamma e delta tocoferóis demonstraram reduzir a angiogênese inflamatória, relacionadas a condições clínicas como na síndrome do intestino irritável, psoríase e artrite.
Nanomicelas de Tocoferóis
Tecnologia exclusiva desenvolvida pela Essentia Pharma
Estudos indicam que a administração do mix de tocoferóis em humanos foi mais eficiente na redução da proteína C reativa e espécies reativas de oxigênio, demonstrando maior ação anti-inflamatória e antioxidante do que a suplementação da isoforma alfa-tocoferol isolada. As Nanomicelas de Tocoferóis são um produto injetável desenvolvido pela Essentia Pharma a partir de uma tecnologia exclusiva, que permite que o mix de tocoferóis esteja em um tamanho de partícula reduzido e em uma formulação biocompatível, o que potencializa a sua ação no organismo pela via parenteral.
Menor dose, maior efeito terapêutico
As Nanomicelas de Tocoferóis estão em um tamanho de partícula muito reduzido, entre 2 a 12nm. Esse tamanho é menor do que um vírus e um pouco maior do que uma molécula de água. Isso promove um aumento da área superficial entre a célula e o ativo, o que potencializa a absorção em relação a um medicamento administrado sem essa tecnologia. Por esse motivo, é possível reduzir a dose, tendo um efeito terapêutico superior.
Principais benefícios
Teor comprovado por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC)
As nanomicelas de tocoferóis apresentam 100% de pureza, comprovada por laudo técnico.
Melhor absorção das 4 isoformas de tocoferóis
As nanomicelas apresentam absorção equivalente a todas as isoformas de tocoferóis, uma vez que o transporte das moléculas da família da vitamina E é seletivo para a isoforma alfa-tocoferol, por conta da alta afinidade da proteína de transferência de alfa-tocoferol (α-TTP) a esse isômero.
Maior tempo de meia-vida
As nanomicelas apresentam uma camada de proteção que é capaz de manter os tocoferóis por mais tempo no organismo e, por conta disso, disponibilizar maior eficácia terapêutica, com um tempo de meia-vida superior às formas livres.
Formulação biocompatível
O método de preparo das micelas desenvolvido na Essentia Pharma utiliza excipientes compatíveis com o corpo humano. De acordo com estudos, as micelas garantem não-toxicidade e evitam efeitos hemolíticos (quebra de glóbulos vermelhos).
A figura a seguir demonstra a estrutura das nanomicelas.
Indicações terapêuticas
Apresentação:
Nanomicelas de Tocoferóis 10 mg/1mL – veículo aquoso.
Mecanismos de ação
Atividade antioxidante
A função mais importante dos tocoferóis é sua atividade antioxidante, que age protegendo a integridade das membranas celulares dos radicais livres de oxigênio, gerados por ácidos graxos poli-insaturados, e atua como um eliminador direto de radicais superóxido e hidroxila. A deficiência das isoformas da Vitamina E mostrou marcadores bioquímicos e histológicos aumentados de estresse oxidativo, incluindo glutationa total e peroxidação lipídica no SNC.
Efeito sob a imunidade
Estudos demonstram que os tocoferóis atenuam a gravidade da inflamação impulsionada pela prostaglandina, PMS e disfunções circulatórias, sendo essenciais para a imunidade. Auxiliam na redução da toxicidade de metais e protegem contra os radicais livres, que podem ser derivados de poluição, consumo de drogas ou álcool, e também do próprio processo de envelhecimento.
Atuação na saúde celular
Uma vez que os tocoferóis previnem ou diminuem as reações de estresse oxidativo, podem retardar também o processo de envelhecimento dos tecidos. Artigos científicos destacam os tocoferóis como moduladores de resposta inflamatória, autofagia e apoptose, atuando na redução da fibrose, prevenção da cirrose e preservação da função cardiovascular.
Ação antioxidante e anti-inflamatória do gamma-tocoferol
O tratamento com gamma-tocoferol possui ação antioxidante e anti-inflamatória reconhecida. Estudos comprovaram a redução dos mediadores inflamatórios no pulmão, incluindo PGE2, LTB4, leucotrienos cisteinil, expressão nasal de citocinas Th2 (IL-4, IL-5 e IL-13) e IFN-γ em casos de asma e alergia respiratória.
Neuroproteção
Em outro estudo, os resultados sugeriram que os tocoferóis têm efeitos neuroprotetores contra o estresse oxidativo induzido por lactacistina, comprometimento da memória através do aumento da capacidade antioxidante do hipocampo e sustentabilidade mitocondrial concomitante.
Em pacientes com degeneração espinocerebelar, a administração intramuscular de isoformas de Vitamina E corrigiu a deficiência da vitamina e hemólise anormal de hemácias, evitando também a progressão clínica da degeneração espinocerebelar.
Outros benefícios estudados
Vários estudos foram realizados para demonstrar os benefícios das diferentes isoformas da vitamina E em vários aspectos da saúde, incluindo neuroproteção e melhoria das funções cardiovasculares, da pele e da saúde óssea, bem como efeitos citoprotetores. A suplementação de Vitamina E foi reportada como estimulante da síntese de hemoglobina em animais e humanos com anemia associada com deficiência de proteína ou ferro, além de produzir melhoras neurológicas em diferentes estudos e possuir uma ação antioxidante conhecida, atuando na prevenção de doenças neurodegenerativas associadas ao comprometimento mitocondrial.
Sugestões de uso:
Endovenoso (EV). Recomenda-se a administração endovenosa diluindo a ampola do produto em 250mL de soro fisiológico 0,9% e aplicando pela via endovenosa com gotejamento inicial lento (45-60min/bolsa), avaliando individualmente cada paciente.
É indicado que se inicie a terapia endovenosa em doses baixas no início do tratamento, para avaliar a tolerância ao ativo de forma individual.
É recomendada a utilização desse ativo de maneira isolada na bolsa de soro.
Intramuscular (IM). Recomenda-se a administração intramuscular associada a uma ampola de Lidocaína 2% ou 1%, para maior conforto do paciente.
O conteúdo de cada ampola deve ser aspirado em conjunto em uma seringa e aplicado lentamente no músculo ventroglúteo de forma profunda.
IMPORTANTE
Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.
Camillo, L. et al. Alpha-Tocopherol Protects Human Dermal Fibroblasts by Modulating Nitric Oxide Release, Mitochondrial Function, Redox Status, and Inflammation. Skin Pharmacology and Phisiology. (2021). DOI: 10.1159/000517204.
Demiral-Yalciner, T. et al. Alpha-Tocopherol supplementation reduces inflammation and apoptosis in high cholesterol mediated nonalcoholic steatohepatitis. BioFactors. (2021). DOI: 10.1002/biof.1700
Newmark, H. L. et al. Biopharmaceutic Factors in Parenteral Administration of Vitamin E. Journal of Pharmaceutical Sciences. (1975) 64, 655-657.
Perlmutter, D. H. et al. Intramuscular Vitamin E Repletion in Children With Chronic Cholestasis. AJDC. (1987) 141, 170-174.
Naguib, Y. M. A. et al. Natural Vitamin E Compositions with superior antioxidant potency. US 2004/0116512 A l. Dec. 17, 2002. Jun. 17, 2004.
Lee, K. H. et al. Neuroprotective Effect of Antioxidants in the Brain. International Journal of Molecular Sciences. (2020). DOI: 10.3390/ijms21197152
Zaffarin, A. S. M. et al. Pharmacology and Pharmacokinetics of Vitamin E: Nanoformulations to Enhance Bioavailability. Internation Journal of Nanomedicine. (2020) 15, 9961-9974. DOI: https://doi.org/10.2147/IJN.S276355.
Nesari, A. et al. Preadministration of high-dose alpha-tocopherol improved memory impairment and mitochondrial dysfunction induced by proteasome inhibition in rat hippocampus. Nutritional Neuroscience. (2019). DOI: https://doi.org/10.1080/1028415X.2019.1601888.
Ribeiro, A. M. et al. The progress and application of vitamin E encapsulation – A review. Food Hydrocolloids. (2021) 121.
Thompson, M. A. et al. The Role of Vitamin E in Thermal Burn Injuries, Infection, and Sepsis: A Review. Journal of Burn Care & Research. (2023) 43 (6), 1260-1269. DOI: https://doi.org/10.1093/jbcr/irac100.
Szewczyk, K. et al. Tocopherols and Tocotrienols—Bioactive Dietary Compounds; What Is Certain, What Is Doubt? International Journal of Molecular Sciences. (2021) 22. DOI: https://doi.org/10.3390/ijms22126222.
Zheng, W. et al. USE OF DELTA TOCOPHEROL FOR THE TREATMENT OF LYSOSOMAL STORAGE DISORDERS. The United States of America. US 9,044,451 B2. Jul 19, 2011.
Pardo, D. C. Vitamin E: pharmacokinetics of parenteral products and its effect on swine reproduction. Digital Repository Iowa State University. (1995).
Casati, M. et al. Vitamin E and Alzheimer’s disease: the mediating role of cellular aging. Aging Clinical and Experimental Research. (2019). DOI: https://doi.org/10.1007/s40520-019-01209-3
Peh, H. Y. et al. Vitamin E therapy beyond cancer: Tocopherol versus tocotrienol. Pharmacology and Therapeutics. (2016) 162, 152-169. DOI: https://doi.org/10.1016/j.pharmthera.2015.12.003.
Bauernfeind, J. C. Vitamins A and E nutrition via intramuscular or oral route. The american jorunal of clinical nutrition. (1974) 27, 234-253.
Waller, M. et al. α-Tocopherol preserves cardiac function by reducing oxidative stress and inflammation in ischemia/reperfusion injury. Redox Biology. (2019) 26. DOI: https://doi.org/10.1016/j.redox.2019.101292.
Middineti, O. S. et al. Current trends in the use of vitamin E-based micellar nanocarriers for anticancer drug delivery. Expert Opinion on Drug Delivery. (2016). DOI: 10.1080/17425247.2016.1229300.
Hörmann, K., Zimmer, A. Drug delivery and drug targeting with parenteral lipid nanoemulsions — A review. Journal of Controlled Release. (2015). DOI: 10.1016/j.jconrel.2015.12.016.
Wells, S. R. et al. α-, γ- and δ-tocopherols reduce inflammatory angiogenesis in human microvascular endothelial cells. Journal of Nutritional Biochemistry 21 (2010) 589–597. DOIi: 10.1016/j.jnutbio.2009.03.006
Jiang, Q. et al. Gamma-tocopherol, a major form of vitamin E in diets: Insights into antioxidant and anti-inflammatory effects, mechanisms, and roles in disease management. Free Radical Biology and Medicine. (2022). 178, p: 347-359. DOI: https://doi.org/10.1016/j.freeradbiomed.2021.12.012
Comentários