Vimpocetina 5mg/2mL

Imagem 1: Planta Vocanga-Africana, fonte de Vimpocetina.
Fonte: Francisco Manuel Blanco (O.S.A.) – Flora de Filipinas

Mecanismos de ação

A vimpocetina é considerada um inibidor seletivo da fosfodiesterase-1 (PDE-1), aumentando a via de sinalização da adenosina monofosfato cíclico (cAMP)/guanosina monofosfato cíclico (cGMP). O cAMP tem ação antioxidante enquanto o cGMP tem ação anti-inflamatória, reduzindo a neurotoxicidade induzida por 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina (MPTP), responsável pelo agravamento da perda motora na doença de Parkinson.

Além disso, a vimpocetina atua como inibidora do canal de voltagem dependente de sódio, mecanismo que está relacionado à prevenção da morte celular e toxicidade. Ela também demonstrou atenuar a inflamação neuronal por meio da inibição do gene mTOR e ativação da proteína quinase monofosfato de adenosina (AMPK), que inibe o receptor toll-like 4 (TLR4)/fator nuclear kappa B (NFkB)/inflamassoma NLRP3.

Esse mecanismo foi elucidado a partir de estudos e experimentos que analisaram o comportamento cerebral de ratos com vimpocetina, conforme a imagem a seguir:

Imagem 2: Mecanismo de ação da vimpocetina. | Fonte: Al‑Kuraishy, H. M. et al. 2019. | Adaptado: Essentia Pharma

A vimpocetina também inibe o consumo de adenosina (conhecida como inibidor de neurotransmissores), possui ação antioxidante (diminuindo a peroxidação lipídica), demonstra proteção dos neurônios à toxicidade com glutamato e N-metil-D-Aspartato e reduz a viscosidade sanguínea em pacientes associados a doenças cerebrovasculares.

Aplicações clínicas

As aplicações clínicas envolvem o tratamento adjuvante da epilepsia, por reduzir a frequência de convulsões em pacientes epilépticos, e o mecanismo relacionado é a redução da hipertensão intracranial e normalização do desenvolvimento psicomotor. Ainda, a vimpocetina demonstrou eficácia clínica em casos de isquemia cerebral vascular crônica, Alzheimer e demência, derrame isquêmico agudo, síndrome degenerativa senil e disfunção cerebral, melhora da função visual na doença de Meniere’s e cardioproteção.

Em outro estudo, a vimpocetina demonstrou reduzir a formação de lesões ateroscleróticas, além de contribuir para a redução da mortalidade (de 27% para 8%). Esse efeito protetor não foi atribuído à alteração do perfil lipídico, porque os níveis plasmáticos de HDL, LDL e VLDL não se alteraram. A alteração clínica observada foi a não elevação da pressão arterial e, nesse caso, o mecanismo de ação foi mediado por sua atuação nas paredes dos vasos sanguíneos.