Solução Oftálmica com Melatonina 5mg + Hialuronato de Sódio 0,15%/10mL

Formulação livre de conservantes

Melatonina: efeito antioxidante para a saúde dos olhos

A melatonina é uma substância natural presente em plantas e animais, conhecida por suas potentes propriedades antioxidantes. Ela interage com receptores específicos, encontrados em quase todos os tecidos do corpo, e desempenha um papel importante na regulação de diversas funções fisiológicas, contribuindo para a homeostase geral.

Nos olhos humanos, uma pequena quantidade de melatonina é produzida em células do segmento anterior e do polo posterior, incluindo a retina. Sua ação antioxidante e reguladora da pressão intraocular (PIO) pode ser benéfica no tratamento de condições como glaucoma, olho seco, retinopatia diabética, degeneração macular e uveíte.

A solução oftálmica de melatonina com hialuronato de sódio, substância com propriedades hidratantes e lubrificantes para os olhos, oferece uma administração tópica direta, protegendo e hidratando os tecidos oculares de forma eficiente. Estudos apontam que essa combinação é bem tolerada e não apresenta efeitos adversos significativos, o que torna o colírio uma opção segura e promissora.

Apresentação disponível eye-icon

Melatonina 5mg + Hialuronato de Sódio 0,15%/10mL

Solução oftálmica

Sugestão de uso

Recomenda-se 1 a 2 gotas em cada olho ou de acordo com a necessidade de cada paciente. Necessário fechar o frasco imediatamente após o uso.

Em casos de dor ocular, vermelhidão intensa ou qualquer reação adversa, deve-se orientar a suspensão imediata do tratamento.

Indicações terapêuticas

A solução oftálmica de melatonina é indicada no tratamento adjuvante de diversas patologias oculares, como:

Glaucoma: por auxiliar na redução da pressão intraocular e neuroproteção

Síndrome do olho seco: devido à sua ação antioxidante, contribui para a manutenção da hidratação da superfície ocular

Retinopatia diabética: devido à sua ação neuroprotetora

Degeneração macular: por suas propriedades antioxidantes e neuroprotetoras

Uveíte: por suas propriedades anti-inflamatórias e imunomoduladoras

Tecnologia PureFlow®: segurança e eficácia para os tratamentos

As embalagens dos colírios Essentia Pharma são desenvolvidas com o sistema PureFlow®, uma tecnologia patenteada. Seu mecanismo inovador oferece diferentes benefícios ao produto, contribuindo para a segurança e eficácia dos tratamentos.

Como funciona:

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Ao pressionar as laterais do
frasco, a válvula se abre.

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A gota é liberada com
a dosagem precisa.

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A válvula se fecha, vedando o frasco
e impedindo o retorno do líquido.

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A tecnologia PureFlow garante que nenhum ar contaminado entre no frasco.

Principais benefícios:

  • Elimina a necessidade de conservantes na formulação
  • Dosagem calibrada e precisa
  • Mecanismo que evita a contaminação por bactérias
  • Resistência química para que o material do frasco não reaja com a formulação
  • Maior conforto e segurança durante o período de tratamento

Proteção ocular livre de conservantes

Com a tecnologia PureFlow®, pudemos desenvolver uma formulação que conta apenas com a melatonina e o hialuronato de sódio, substâncias que irão oferecer benefícios reais aos olhos, sem a necessidade de conservantes.

Nossa escolha partiu de estudos que descrevem que o uso prolongado de colírios com conservantes pode causar desconforto ocular, instabilidade do filme lacrimal, inflamação e danos à superfície ocular, incluindo fibrose subconjuntival e apoptose epitelial. Por isso, é recomendável o uso de soluções oftálmicas sem conservantes, especialmente para pacientes submetidos a altas doses, tratamentos prolongados ou com condições pré-existentes da superfície ocular.

O que leva ao surgimento das condições oculares?

A geração de radicais livres é um fator relevante em várias doenças oculares, incluindo retinopatia diabética, isquemia retiniana, glaucoma e uveíte. A melatonina atua como um antioxidante crucial, protegendo os tecidos oculares contra o estresse oxidativo e os danos causados pela exposição à radiação UV, peroxidação lipídica e oxidação relacionada à idade.

A doença do olho seco (DED), que afeta cerca de 30% da população global, resulta em desconforto ocular, distúrbios visuais e danos à superfície ocular. Pesquisas recentes indicam que a inflamação é um fator de risco significativo para o seu surgimento, com as espécies reativas de oxigênio (ERO) desempenhando um papel crucial. Nesse contexto, antioxidantes como a melatonina podem ajudar a reduzir a inflamação associada à DED.

O glaucoma é uma condição complexa que leva à morte das células ganglionares da retina (RGCs), muitas vezes associada ao aumento da pressão intraocular. No entanto, outros fatores, como a redução da atividade antioxidante e o aumento da atividade na via de sinalização biológica mediada pelo óxido nítrico, também contribuem para o desenvolvimento do glaucoma. Sendo assim, além de tratamentos que focam no controle da PIO, as terapias complementares que protejam as células ganglionares podem apresentar resultados benéficos.

A uveíte, caracterizada por inflamação ocular aguda, é uma das principais causas de cegueira. Ela está associada ao rompimento da barreira hemato-ocular e ao vazamento de proteínas. Assim como no caso do glaucoma, a melatonina tem mostrado propriedades neuroprotetoras, antioxidantes e anti-inflamatórias, o que a torna alternativa terapêutica para o tratamento desse quadro.

Mecanismo de ação

A melatonina exerce a maioria das suas funções biológicas por meio da sua interação com os receptores específicos MT1 e MT2, que são membros da família dos receptores acoplados à proteína G. A ativação do receptor MT1 está associada principalmente à modulação do ritmo circadiano, enquanto o MT2 tem um papel mais relevante em processos antioxidantes e anti-inflamatórios nos olhos. Esses receptores estão amplamente distribuídos nos tecidos oculares, incluindo a córnea, coroide, esclera, retina e vasos sanguíneos da retina.

Além disso, a presença de receptores na íris e nos processos ciliares sugere que a melatonina pode ter um papel importante na regulação da pressão intraocular (PIO), já que essas áreas estão envolvidas na produção e drenagem do humor aquoso. Inclusive, estudos imunocitoquímicos demonstram que a melatonina interage com esses receptores, iniciando uma cascata de eventos intracelulares que resulta em diversos efeitos fisiológicos.

Figura 1Representação esquemática da distribuição dos receptores de melatonina nos tecidos oculares. Fonte: Rosensten et al. 2010

A melatonina também possui a capacidade de reduzir os níveis de radicais livres nos tecidos oculares, o que é essencial para a proteção do estresse oxidativo. Durante a exposição à radiação UV ou aos radicais livres, ela age como um potente antioxidante, neutralizando as espécies reativas de oxigênio (ERO) e prevenindo o dano celular. Além disso, a melatonina pode reduzir a produção de óxido nítrico (NO) por meio da inibição da síntese da óxido nítrico sintase (NOS), o que ajuda a controlar a inflamação e os danos relacionados à peroxidação lipídica.

Outro aspecto importante do mecanismo de ação da melatonina é o seu impacto sobre a mitocôndria, o principal local de produção de radicais livres (ROS), onde atua no aumento da defesa antioxidante celular, preservando os níveis de glutationa mitocondrial e melhorando o potencial antioxidante das células. Esse efeito é particularmente importante para as células da retina, que são altamente sensíveis ao estresse oxidativo. Ainda a respeito das mitocôndrias, a melatonina desempenha um papel crucial na manutenção da fisiologia mitocondrial e tem efeitos neuroprotetores que podem contribuir para a prevenção de danos celulares em quadros como glaucoma, retinopatia diabética e degeneração macular.

Já os seus efeitos anti-inflamatórios atuam na modulação da resposta imunológica ocular. Nesse contexto, a melatonina reduz a produção de citocinas pró-inflamatórias, como TNF-α e IL-1β, e diminui a infiltração de leucócitos nos tecidos oculares, características comuns na doença uveíte. Outra ação interessante da melatonina é que ela pode interferir nas vias de sinalização associadas ao estresse oxidativo e à inflamação, promovendo um ambiente mais equilibrado no olho e ajudando na recuperação de danos causados por inflamações crônicas ou agudas.

Com isso, podemos concluir que o mecanismo de ação da melatonina no olho é multifacetado, envolvendo a regulação dos receptores específicos para beneficiar a pressão intraocular, o ritmo circadiano, a proteção contra o estresse oxidativo e a modulação da inflamação. Esses efeitos tornam a melatonina uma opção terapêutica promissora para o tratamento de uma variedade de condições oculares.

Figura 2 – Vias de ação da Melatonina no Olho | Fonte: Ji Zhang et. al, 2024

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

ROSENSTEIN, Ruth E.; FERNÁNDEZ, Daniel C.; CHAHER, Norma S. Melatonin as a therapeutic tool in ophthalmology: implications for glaucoma and uveitis. Journal of Pineal Research, v. 49, n. 1, p. 1-11, 2010. DOI: 10.1111/j.1600-079X.2010.00774.x

Rusciano, D.; Russo, C. The Therapeutic Trip of Melatonin Eye Drops: From the Ocular Surface to the Retina. Pharmaceuticals 2024, 17, 441. https://doi.org/10.3390/ph17040441

Alarma-Estrany P, Pintor J. Melatonin receptors in the eye: location, second messengers and role in ocular physiology. Pharmacol Ther 2007; 113:507–522.

Osborne NN, Nash MS, Wood JP. Melatonin counteracts ischemia-induced apoptosis in human retinal pigment epithelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci 1998; 39: 2374–2383.

Ji Zhang, Haixiang Zhou, Yuting Cai, Shigeo Yoshida, Yun Li, Yedi Zhou. Melatonin: Unveiling the functions and implications in ocular health, Pharmacological Research, Volume 205, 2024, 107253, ISSN 1043-6618, https://doi.org/10.1016/j.phrs.2024.107253.

Siu AW, Maldonado M, Sanchez-Hidalgo M et al. Protective effects of melatonin in experimental free radical-related ocular diseases. J Pineal Res 2006; 40:101–109.

Lundmark PO, Pandi-Perumal SR, Srinivasan V, Cardinali DP. Role of melatonin in the eye and ocular dysfunctions. Vis Neurosci 2006; 23:853–862.

Acuna-Castroviejo D, Escames G, Leon J et al. Mitochondrial regulation by melatonin and its metabolites. Adv Exp Med Biol 2003; 527:549–557.

Leon J, Acuna-Castroviejo D, Escames G et al. Melatonin mitigates mitochondrial malfunction. J Pineal Res 2005; 38:1–