Nanomicelas de Quercetina 30mg/2mL
Todos os benefícios da quercetina potencializados em uma nova tecnologia
O que é quercetina?
A quercetina é um flavonoide que possui como estrutura básica a 3-hidroxiflavona. Estudos destacam o seu importante papel em atividades biológicas, incluindo ações antioxidantes, anti-inflamatórias, antibacterianas e antivirais. Esses compostos são cruciais para a fisiologia vegetal, protegendo as plantas contra a radiação UV e os patógenos.
Caracterizados pela presença de unidades polifenólicas, os flavonoides geralmente contêm anéis benzênicos com grupos hidroxila ligados, conferindo-lhes propriedades quelantes e preventivas para diferentes patologias crônicas.
Além disso, seu papel na modulação de processos biológicos chave a torna uma candidata promissora para diversas aplicações clínicas.
Nanomicelas: tecnologia para melhor absorção e eficácia
A elevada hidrofobicidade da quercetina leva a uma baixa solubilidade em água e, consequentemente, a uma biodisponibilidade oral limitada. Estudos que investigaram as propriedades farmacocinéticas da quercetina oral em humanos, indicaram baixa biodisponibilidade (cerca de 2%) e baixa absorção (3 a 17%).
Com a intenção de melhorar significativamente esses indicativos, desenvolvemos uma fórmula inovadora que encapsula a quercetina em um sistema de micelas nanométricas. Com a tecnologia de Nanomicelas, é possível solubilizar totalmente o ativo em veículo aquoso, viabilizando a administração pela via endovenosa ou intramuscular.
As micelas são compostas por excipientes compatíveis com a membrana fosfolipídica das células. Essa combinação aumenta a permeabilidade pela membrana e, consequentemente, melhora a absorção, segurança e eficácia da quercetina.
Imagem 1 | Fonte: Joshi, H., et al (2023) | Adaptado: Essentia Pharma
Apresentação disponível
Nanomicelas de Quercetina 30mg/2mL
Indicações terapêuticas
⦁ Potente anti-inflamatório e antioxidante
⦁ Aumento das enzimas superóxido dismutase e catalase
⦁ Aumento da síntese de glutationa
⦁ Controle de glicose
⦁ Ação antimicrobiana e antiviral
⦁ Contribuição para o aumento da imunidade
Mecanismo de ação
Os estudos sobre os mecanismos biológicos de ação da quercetina indicam diversas vias pelas quais ela exerce seus efeitos terapêuticos.
Anti-inflamatório
Pode ocorrer através da modulação do óxido nítrico, uma vez que a quercetina reprime a sua produção e a expressão de óxido nítrico sintase induzível, sugerindo que essa inibição seja um dos mecanismos responsáveis por sua atividade anti-inflamatória.
Além disso, o efeito pode ocorrer através da modulação de citocinas, visto que a quercetina inibe a superprodução do fator de necrose tumoral alfa e do óxido nítrico em macrófagos, estimulados por lipopolissacarídeos, bem como os níveis de mRNA de TNF-α e interleucina-1 alfa em células gliais, resultando na diminuição da morte celular neuronal apoptótica induzida pela ativação microglial.
Antioxidante
O mecanismo antioxidante da quercetina é atribuído, principalmente, aos seus efeitos sobre a glutationa, as espécies reativas de oxigênio (ROS), as vias de transdução de sinal e as atividades enzimáticas. A glutationa é reconhecida como um dos antioxidantes mais abundantes, desempenhando um papel crucial na proteção celular contra danos oxidativos e toxicidade, além de manter a homeostase redox.
A estrutura química da quercetina e sua ligação dupla também facilitam a formação de metabólitos tipo quinoide, que podem reagir com a glutationa e resultar na redução dos níveis desse antioxidante.
Imagem 2 | Fonte: Zhang, X.; et al (2023) | Adaptado: Essentia Pharma
Imagem 3 | Fonte: Vicent.; et al (2013) | Adaptado: Essentia Pharma
Vias de administração
Endovenosa (EV)
Recomenda-se diluir a ampola do produto em 250ml de soro fisiológico 0,9% e aplicar pela via endovenosa com gotejamento inicial lento (45-60min/bolsa), avaliando individualmente cada paciente.
Essa administração pode causar hipotensão. Portanto, para pacientes mais sensíveis, deve-se reduzir o gotejamento.
Intramuscular (IM)
Recomenda-se a administração intramuscular associada a uma ampola de lidocaína 2% ou 1%, para maior conforto do paciente. O conteúdo de cada ampola deve ser aspirado em conjunto em uma seringa e aplicado lentamente no músculo ventroglúteo de forma profunda, seguindo a técnica em Z.
Segurança
A quercetina é considerada uma substância segura e com poucos efeitos adversos quando utilizada nas doses usuais. Em um estudo clínico, onde foram administradas diferentes doses de quercetina por via endovenosa, foi observado que os pacientes que receberam doses de até 10mg/kg não apresentaram efeitos adversos significativos. No entanto, aqueles que foram tratados com uma dose mais elevada (51,3mg/kg) relataram alguns efeitos adversos, incluindo dor no local da injeção, êmese, dispnéia e nefrotoxicidade. Portanto, é recomendável iniciar o tratamento endovenoso com uma dose baixa, verificando a tolerância individual de cada paciente.
Recomendações gerais
Deve-se evitar o uso das Nanomicelas de Quercetina em pacientes hipotensos ou com distúrbios de coagulação, devido ao efeito vasodilatador dos flavonoides. Além disso, não deve ser administrado concomitantemente com antibióticos da família das quinolinas, pois é possível que a quercetina iniba a sua ação. Sugere-se que pacientes com intolerância à quercetina oral não sejam submetidos à terapia parenteral.
IMPORTANTE
Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.
Conteúdos relacionados
Aditya, N.P., Macedo, A.S., Doktorovova, S., Souto, E.B., Kim, S., Chang, P.-S., Ko, S. (2014). Development and evaluation of lipid nanocarriers for quercetin delivery: A comparative study of solid lipid nanoparticles (SLN), nanostructured lipid carriers (NLC), and lipid nanoemulsions (LNE). LWT - Food Science and Technology, 59(1), 115-121.
Cortesi, R., Cappellozza, E., Drechsler, M., Contado, C., Baldisserotto, A., Mariani, P., … Valacchi, G. (2017). Monoolein aqueous dispersions as a delivery system for quercetin. Biomedical Microdevices, 19(2), 41.
Dihal, A.A., Woutersen, R.A., van Ommen, B., Rietjens, I.M., Stierum, R.H. (2006). Modulatory effects of quercetin on proliferation and differentiation of the human colorectal cell line Caco-2. Cancer Letters, 238(2), 248-259.
Elmowafy, M., Shalaby, K., Elkomy, M.H., Alsaidan, O.A., Gomaa, H.A.M., Abdelgawad, M.A., & Mostafa, E.M. (2023). Polymeric Nanoparticles for Delivery of Natural Bioactive Agents: Recent Advances and Challenges. Polymers, 15(5), 1123.
Greco, S., Islam, M.S., Zannotti, A., Delli Carpini, G., Giannubilo, S.R., Ciavattini, A., … Ciarmela, P. (2020). Quercetin and indole-3-carbinol inhibit extracellular matrix expression in human primary uterine leiomyoma cells. Reproductive Biomedicine Online, 40(4), 593-602.
Hollman, P.C., van Trijp, J.M., Mengelers, M.J., de Vries, J.H., & Katan, M.B. (1997). Bioavailability of the dietary antioxidant flavonol quercetin in man. Cancer Letters, 114(1-2), 139-140.
Horváthová, K., Chalupa, I., Sebová, L., Tóthová, D., & Vachálková, A. (2005). Protective effect of quercetin and luteolin in human melanoma HMB-2 cells. Mutation Research, 565(2), 105-112.
Hakubowicz-Gil, J., Paduch, R., Piersiak, T., Głowniak, K., Gawron, A., & Kandefer-Szerszeń, M. (2005). The effect of quercetin on pro-apoptotic activity of cisplatin in HeLa cells. Biochemical Pharmacology, 69(9), 1343-1350.
Joshi, H., Gupta, D.S., Kaur, G., Singh, T., Ramniwas, S., Sak, K., Tuli, H.S. (2023). Nanoformulations of quercetin for controlled delivery: a review of preclinical anticancer studies. Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology, 396(12), 3443-3458.
Lee, J.C., Kim, J., Park, J.K., Chung, G.H., & Jang, Y.S. (2003). The antioxidant, rather than prooxidant, activities of quercetin on normal cells: quercetin protects mouse thymocytes from glucose oxidase-mediated apoptosis. Experimental Cell Research, 291(2), 386-397.
Lee, T.J., Kim, O.H., Kim, Y.H., Lim, J.H., Kim, S., Park, J.W., & Kwon, T.K. (2006). Quercetin arrests G2/M phase and induces caspase-dependent cell death in U937 cells. Cancer Letters, 240(2), 234-242.
Li, Y., Yao, J., Han, C., Yang, J., Chaudhry, M.T., Wang, S., … Yin, Y. (2016). Quercetin, Inflammation and Immunity. Nutrients, 8(3), 167.
Mohammed, H.A., Sulaiman, G.M., Anwar, S.S., Tawfeeq, A.T., Khan, R.A., Mohammed, S.A.A., … Al-Amiery, A.A. (2021). Quercetin against MCF7 and CAL51 breast cancer cell lines: apoptosis, gene expression and cytotoxicity of nano-quercetin. Nanomedicine (London), 16(22), 1937-1961.
Mohammed, H.A., Sulaiman, G.M., Anwar, S.S., Tawfeeq, A.T., Khan, R.A., Mohammed, S.A.A., … Al-Amiery, A.A. (2021). Quercetin against MCF7 and CAL51 breast cancer cell lines: apoptosis, gene expression and cytotoxicity of nano-quercetin. Nanomedicine (London), 16(22), 1937-1961.
Reyes-Farias, M., & Carrasco-Pozo, C. (2019). The Anti-Cancer Effect of Quercetin: Molecular Implications in Cancer Metabolism. International Journal of Molecular Sciences, 20(13), 3177.
Tan, W.F., Lin, L.P., Li, M.H., Zhang, Y.X., Tong, Y.G., Xiao, D., & Ding, J. (2003). Quercetin, a dietary-derived flavonoid, possesses antiangiogenic potential. European Journal of Pharmacology, 459(2-3), 255-262.
Vincent, M., Lehoux, J., Desmarty, C., Moine, E., Legrand, P.,Baroukh, B. (2024). A novel lipophenol quercetin derivative to prevent macular degeneration: Intravenous and oral formulations for preclinical pharmacological evaluation. International Journal of Pharmaceutics, 651, 123740.
Vicente-Vicente, L; Prieto, M; Morales Martín, Ana Isabel (2013). Eficacia y seguridad de la quercetina como complemento alimenticio / Efficacy and safety of quercetin as dietary supplement. Rev. Toxicol. 30: 171-181
Xu, D., Hu, M.-J., Wang, Y.-Q., & Cui, Y.-L. (2019). Antioxidant Activities of Quercetin and Its Complexes for Medicinal Application. Molecules, 24(6), 1123.
Zhang, X.; Tang, Y.; Lu, G.; Gu, J. Pharmacological Activity of Flavonoid Quercetin and Its Therapeutic Potential in Testicular Injury. Nutrients 2023, 15, 2231. https://doi.org/10.3390/nu15092231
Comentários