Nanomicelas de Baicalina

Todos os benefícios da baicalina potencializados por uma tecnologia inovadora.

O que é a baicalina?

Baicalina é um ativo derivado da planta Scutellaria baicalensis, também conhecida na medicina tradicional chinesa como Huang-Qin. Ela é utilizada há muitos anos como profilaxia e tratamento de hepatite, aterosclerose, disenteria, úlceras, inflamações, desordens metabólicas, hipertensão e hiperlipidemia.

Figura 1: Planta S. baicalensis

A concentração de baicalina na planta varia em torno de 8 – 16%. Por inibir citocinas inflamatórias, atuar estimulando a resposta imune, contribuir para o sistema respiratório e ter ação antioxidante e citoprotetora, possui diversos estudos in vitro e in vivo que demonstram sua eficácia na prática clínica.

Com o desejo de aumentar a biodisponibilidade da baicalina e, consequentemente, potencializar o seu efeito terapêutico no organismo, associamos esse ativo a uma nova tecnologia.

Nanomicelas de Baicalina

A tecnologia de nanomicelas reduz o tamanho da partícula da baicalina, levando a uma maior área de superfície de contato e uma maior eficácia terapêutica.

Além disso, estudos com a associação da baicalina a tecnologias que reduziram o tamanho da partícula demonstraram seu direcionamento para os pulmões. Esse mecanismo pode trazer benefícios para o tratamento de infecções pulmonares, especialmente porque a baicalina é muito eficaz no tratamento de inflamações e infecções das vias aéreas.

Apresentação disponível

Nanomicelas de Baicalina – 5mg/1mL

Indicações terapêuticas

⦁ Inflamações

⦁ Úlceras

⦁ Hipertensão

⦁ Hiperlipidemia

⦁ Obesidade

⦁ Diabetes

⦁ Alopecia

⦁ Condições do trato respiratório

⦁ Tratamento e prevenção de quadros relacionados ao fígado, rim e coração

Benefícios da administração injetável

Entre todos os flavonoides isolados da S. baicalensis, a baicalina e a baicaleína são seus componentes majoritários. Comparando esses dois ativos, a baicaleína demonstrou maior absorção pela via oral. Contudo, a nível sistêmico, a baicaleína se transforma em baicalina através da ação da enzima UDP-glucuronosiltransferase (UGT), e, por isso, a baicalina demonstrou ser mais abundante na circulação sanguínea, com concentrações 10 vezes maiores que as da baicaleína.

No entanto, quando suplementada por via oral, pesquisas indicam cerca de 2% de biodisponibilidade da baicalina, o que torna a administração injetável interessante, pois possibilita uma absorção superior, especialmente quando associada a diferentes tecnologias.

Em países asiáticos, a administração endovenosa de baicalina demonstrou tratar infecções respiratórias, pneumonia e inflamações. O extrato total da S. baicalensis também está descrito em uma das preparações parenterais mais comuns da medicina tradicional chinesa, denominada “Qingkailing”.

Vias de administração

Endovenosa

Recomenda-se a administração endovenosa diluindo a ampola do produto em 250mL de soro fisiológico 0,9% e aplicando com gotejamento inicial lento (45-60min/bolsa), avaliando individualmente cada paciente.

Intramuscular

Recomenda-se a administração intramuscular associada a uma ampola de lidocaína 2% ou 1% para maior conforto do paciente. O conteúdo de cada ampola deve ser aspirado em conjunto em uma seringa e aplicado lentamente no músculo ventroglúteo de forma profunda.

Subcutânea

Recomenda-se aplicar por via subcutânea, 1 vez por semana, ou intercalando com outros protocolos, a cada 15 dias, na região requerida. O volume indicado é de 1mL, contudo, considerando a administração do produto em quadrantes para evitar extravasamento e reações adversas locais.

Intradérmica

Recomenda-se aplicar por via intradérmica, ou por retroinjeção, 1 vez por semana ou a cada 15 dias. O volume indicado é de 1mL, considerando a administração em quadrantes e evitando a administração de todo o conteúdo em um só local.

Tempo de meia-vida

Com a administração endovenosa, o tempo de meia-vida da baicalina livre foi estimado em 2,3 horas. Entretanto, a utilização da tecnologia das Nanomicelas pode aumentar o tempo para até 9,8 horas, permitindo um período maior de ação no organismo.

Mecanismo de ação

Revisões do seu mecanismo de ação foram feitas para o tratamento de isquemia cerebral, tumores, infecções virais e inflamações, além de quadros cardiovasculares, respiratórios e neurodegenerativos. Estudos também apontaram que a baicalina auxilia na redução da ingestão alimentar e peso corporal, podendo ser utilizada como adjuvante no tratamento da obesidade e diabetes. Além disso, sua ação antioxidante na intradermoterapia pode ser benéfica em tratamentos de alopecia capilar.

Anti-inflamatório

De acordo com a literatura, a baicalina é capaz de inibir a cascata inflamatória, bloquear a ligação dos linfócitos às células sinoviais e diminuir a expressão de interleucina 6 (IL-6), o fator de necrose tumoral-alfa (TNF-α), a molécula de adesão intercelular-1 (ICAM-1) e a proteína 1 de adesão celular vascular (VCAM-1). Além disso, uma pesquisa descreveu que o tratamento de 12 semanas com esse bioativo melhorou a fibrose dos tecidos cardíacos, através da supressão das vias de proteína p-ERK, 12-lipoxigenase e metaloproteinase de matriz-9 (MMP-9).

A supressão da inflamação após a administração de baicalina demonstrou ocorrer através da redução de marcadores inflamatórios, como óxido nítrico sintase (iNOS), interleucina 1-beta (IL-1β), ciclooxigenase-2 (COX-2) e TNF-α e IL-6, além da estimulação da via das sirtuínas 1 (SIRT1). Ainda, estudos indicam que os níveis de conteúdo de aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT) e óxido nítrico (NO) foram significativamente reduzidos com o tratamento de baicalina.

A ciência também aponta a elevação da via de sinalização do fator nuclear eritroide 2 relacionado ao fator 2 (Nrf2)/heme oxigenase-1 (HO-1), responsável pela redução da expressão do fator nuclear kappa B (NF-κB). Dessa forma, por reduzir a ação do NF-κB, a baicalina limita a atividade da proteína 3 associada ao domínio da proteína térmica do receptor semelhante a NOD, conhecida como inflamassoma NLRP3. Os efeitos anti-inflamatórios desse bioativo estão relacionados também à regulação positiva da histona deacetilase 2 (HDAC2).

Citoproteção

A baicalina também possui ação no ciclo celular, o que a confere o potencial citoprotetor. Estudos descrevem que esse bioativo interrompe o ciclo celular em vários pontos de verificação, como na fase G1 e S. Com isso, é apontado que a baicalina previne a disfunção mitocondrial através da ativação do Nrf2, o que regula as espécies reativas de oxigênio (ROS), promove equilíbrio do sistema oxidativo e leva à proteção do espaço intracelular.

Imunidade

Pesquisas indicam que a baicalina aumentou a razão CD4+ (ou linfócitos T Reguladores – Treg)/CD8+ na contagem de linfócitos, isso é, a razão de células T auxiliares para células T citotóxicas, além de aumentar também a atividade das células Natural Killer (NK). Sua ação sobre a infecção ocorre pela supressão do vírus influenza, por meio da inibição da glicoproteína neuraminidase de superfície, o que impede a replicação viral e a liberação dos vírus das células infectadas.

Sistema respiratório

A baicalina também demonstrou efeito sobre a produção de muco nas vias aéreas e inibição da contração do músculo liso brônquico, influenciando na diminuição do estreitamento das vias aéreas e melhorando a respiração.

Estudos apontam uma diminuição significativa na inflamação das células do tecido pulmonar, o que atenuou a resistência das vias aéreas e reduziu os níveis das citocinas relacionadas à remodelação, como interleucina (IL-13), fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), fator de crescimento transformador beta 1 (TGF-β1), metaloproteinase de matriz 9 (MMP9) e tecido inibidor da metalopeptidase 1 (TIMP1).

Antioxidante

Pesquisas subsequentes mostraram que a baicalina aumentou consideravelmente os níveis séricos de glutationa peroxidase (GPX), superóxido dismutase (SOD) e glutationa (GSH), enquanto reduziu significativamente os níveis séricos de malondialdeído (MDA).

Através de uma via de sinalização NF-κB, esse bioativo também demonstrou ter ação importante na disbiose microbiana dos pulmões e na redução da fibrogênese subsequente.

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

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