Metiladores
METILCOBALAMINA 2,5mg + PIRIDOXAL-5-FOSFATO 10mg + METILFOLATO 2,5mg/2mL
Benefícios para a saúde celular, para a função cognitiva e para o equilíbrio do metabolismo
O que são metiladores?
Os metiladores são três vitaminas essenciais do complexo B: piridoxal-5-fosfato (forma ativa da vitamina B6), metilcobalamina (forma ativa da vitamina B12) e metilfolato (forma ativa da vitamina B9). Essas vitaminas desempenham papéis fundamentais no processo de metilação, essencial para a modificação do DNA, RNA e de proteínas em organismos eucarióticos.
O que é metilação?
A metilação é um mecanismo bioquímico vital para a regulação da expressão gênica, para a síntese de neurotransmissores e para o metabolismo celular. Estudos científicos e a prática clínica mostram que a deficiência dessas vitaminas está associada a distúrbios de metilação, podendo levar a condições como doenças cardiovasculares, neurológicas e mentais. Assim, o termo “metiladores” refere-se à combinação desses nutrientes indispensáveis, que oferecem suporte abrangente à metilação e a diversos processos metabólicos essenciais para a saúde.
Atuação dos metiladores
A homocisteína, gerada pela desmetilação da metionina, desempenha um papel central no metabolismo da metilação. Durante esse processo, a metionina, obtida por meio da dieta ou produzida pelo organismo, perde um grupamento metil (CH3), resultando na formação de homocisteína. Quando seus níveis estão elevados no plasma, a homocisteína (hiper-homocisteinemia) é reconhecida como um fator de risco independente para doenças cardiovasculares, cerebrais, coronárias e arteriais periféricas. A ação conjunta dessas três vitaminas auxilia na regulação dos níveis de homocisteína, ajudando a proteger o organismo contra esses riscos.
No ciclo metabólico da metionina-homocisteína, os metiladores desempenham papéis interdependentes. A vitamina B9, na forma de metilfolato, fornece os grupos metílicos (CH3) necessários para a remetilação da homocisteína, convertendo-a novamente em metionina. Esse processo depende da ação da enzima metilenotetrahidrofolato redutase (MTHFR) e da vitamina B12 (metilcobalamina), que atua como cofator essencial. Por outro lado, a vitamina B6 (piridoxal-5-fosfato) é necessária para a via de transulfuração, responsável por converter a homocisteína em cistationina e, posteriormente, em cisteína, um precursor da glutationa e poderoso antioxidante. Dessa forma, os metiladores não apenas regulam os níveis de homocisteína, mas também promovem a síntese de DNA, a formação de glóbulos vermelhos, o suporte ao sistema nervoso e a manutenção da saúde cerebral.

Esquema representativo do metabolismo da homocisteína
Fonte: Imagem adaptada de Choo, et al., 2013.
Apresentação disponível
Metiladores
1 ampola – (Metilcobalamina 2,5mg + Piridoxal-5-Fosfato 10mg) 2mL + 1 ampola – Metilfolato 2,5mg / 2mL

Vias de administração

Endovenosa (EV)
Recomenda-se a administração endovenosa diluindo as ampolas em 250mL de soro fisiológico 0,9% e aplicando com gotejamento inicial lento (45-60min/bolsa), avaliando individualmente cada paciente.

Intramuscular (IM)
Recomenda-se a administração das ampolas associadas a uma ampola de lidocaína 2% ou 1%, para maior conforto do paciente. O conteúdo de cada ampola deve ser aspirado em conjunto em uma seringa e aplicado lentamente no músculo ventroglúteo de forma profunda.

Subcutânea (SC)
Aplicar as ampolas por via subcutânea, 1 vez por semana, de 8 a 10 sessões, avaliando individualmente cada paciente.
Conheça os metiladores
Vitamina B6 (piridoxal-5-fosfato)
A vitamina B6, especialmente em sua forma ativa conhecida como piridoxal-5-fosfato (P5P), atua como cofator em várias reações enzimáticas, especialmente naquelas envolvidas no metabolismo de aminoácidos e na transferência de grupos metil. No contexto da metilação, a vitamina B6 é indispensável para a via de transulfuração, que converte a homocisteína em cistationina e, posteriormente, em cisteína. Essa conversão é catalisada pela enzima cistationina β-sintase (CBS), que depende diretamente do P5P para funcionar. Esse processo é crucial para a redução dos níveis de homocisteína no organismo, um aminoácido que, quando em excesso, está associado a um maior risco de doenças cardiovasculares e outros distúrbios.
Além disso, a vitamina B6 participa indiretamente no ciclo da metilação, ao garantir a disponibilidade de cisteína, que pode ser utilizada para a produção de glutationa, um dos antioxidantes mais importantes do corpo. A presença de níveis adequados de P5P é, portanto, importante para a manutenção do equilíbrio redox celular e para o bom funcionamento do ciclo de metilação. Assim, a vitamina B6, na forma de piridoxal-5-fosfato, é uma peça-chave na regulação da metilação e no equilíbrio geral do metabolismo. Sua deficiência pode comprometer seriamente o ciclo de metilação, resultando em disfunções metabólicas e no aumento de biomarcadores, como a homocisteína.
Vitamina B12 (metilcobalamina)
A vitamina B12, especialmente em sua forma ativa conhecida como metilcobalamina, é essencial para a regeneração da metionina a partir da homocisteína, uma etapa fundamental no ciclo da metilação que impacta a síntese de proteínas, a produção de energia e a regulação da expressão gênica. Esse processo ocorre por meio da ação da enzima metionina sintase, que depende diretamente da metilcobalamina como cofator. Uma vez gerada, a metionina é convertida em S-adenosilmetionina (SAMe), o principal doador de grupos metil para diversas reações biológicas. Essas reações são essenciais para a manutenção da integridade do DNA, para a modulação da atividade de neurotransmissores e para o metabolismo de lipídios e hormônios.
A deficiência de vitamina B12 pode interromper o ciclo de metilação, levando ao acúmulo de homocisteína no sangue, um biomarcador associado ao aumento do risco de doenças cardiovasculares, disfunções neurológicas e comprometimento cognitivo. Além disso, níveis insuficientes de B12 podem afetar a produção de energia, uma vez que a metilação também influencia o metabolismo mitocondrial. Portanto, a presença da metilcobalamina em concentrações adequadas é fundamental para potencializar os benefícios terapêuticos do ciclo de metilação. Seu papel no metabolismo da homocisteína e na produção de metionina ressalta sua importância na saúde cardiovascular, função cerebral e regulação do sistema nervoso.
Vitamina B9 (metilfolato)
O metilfolato, forma ativa da vitamina B9, é essencial para diversos processos biológicos fundamentais. Ele desempenha um papel crucial na metilação, sendo indispensável para a síntese e para o reparo do DNA, além de promover a formação de novas células. Ainda, o metilfolato também contribui para a regulação da expressão gênica por meio da doação de grupos metil a outras moléculas, apoiando diretamente a saúde cardiovascular e outros processos metabólicos. No contexto dos metiladores, sua função é potencializar esses processos vitais de metilação.
Estabilidade do metilfolato
Uma característica importante do metilfolato é sua instabilidade química. Por ser a forma ativa do ácido fólico (5-MTHF), ele apresenta alta sensibilidade a fatores como oxigênio, pH e interações com outros compostos, especialmente em soluções aquosas, o que pode resultar na formação de produtos inativos e na perda irreversível de sua atividade biológica. Essa fragilidade torna o metilfolato uma das formas de folato mais vulneráveis à degradação, embora sua eficácia clínica, como forma ativa utilizada pelo organismo, permaneça incontestável.
Para garantir máxima eficácia e estabilidade, optamos por oferecer o metilfolato de forma isolada, mantendo os demais ativos em uma ampola separada. Esse formato permite que o metilfolato seja combinado com outros compostos apenas no momento da aplicação, minimizando o tempo de exposição a fatores ambientais. Dessa forma, asseguramos a preservação da sua integridade e a entrega precisa da concentração rotulada, maximizando seus benefícios terapêuticos.
IMPORTANTE
Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.
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