Tratamento da hiperpigmentação

Benefícios para a melhora de manchas e a uniformização do tom de pele.

O que é hiperpigmentação?

A hiperpigmentação é um quadro estético comum, caracterizado por manchas cutâneas, que podem afetar a autoestima e a qualidade de vida das pessoas (1). Seu surgimento acontece a partir do aumento na produção e no depósito de melanina (2), desencadeado por diversos fatores, como veremos a seguir.

O papel da melanina na pele

A melanina é o pigmento responsável pela coloração da pele, dos pelos e da íris dos olhos. Sua síntese, chamada melanogênese, ocorre nos melanócitos através da conversão enzimática do aminoácido tirosina em pigmentos de melanina. Esse processo passa por diversas etapas e é mediado principalmente pela enzima tirosinase (3).

A melanina possui o importante papel fisiológico de promover fotoproteção à pele, refletindo a radiação UV. Por esse motivo, a luz do sol estimula a produção de melanina, e a exposição solar em excesso pode levar ao surgimento de manchas cutâneas.

Outros fatores externos, como as inflamações (lesões, acnes e pós-peeling), variações hormonais (comuns na gestação e na menopausa), o envelhecimento e o uso de medicamentos (contraceptivos e fármacos fotossensíveis) também podem interferir na melanogênese, levando à hiperpigmentação (2).

Para controlar e tratar essas manchas na pele, a dermatologia possui uma variedade de ativos que atuam reduzindo a hiperpigmentação em diferentes formas de aplicação. E, para oferecer alternativas seguras e eficazes para a sua prática clínica, trouxemos neste material o que os estudos recentes apontam sobre as características, os meios de ação e as aplicações dos principais ativos disponíveis para o tratamento da hiperpigmentação cutânea.

Mecanismos dos ativos despigmentantes

Os ativos despigmentantes atuam diretamente na produção e no acúmulo de melanina na pele através dos mecanismos mencionados abaixo.

• Redução do oxigênio disponível nos melanócitos, destruindo ou descaracterizando-os;

• Interferência na biossíntese de melanina e seus precursores;

• Inativação ou impedimento da biossíntese da enzima tirosinase;

• Interferência no transporte dos grânulos de melanina dos melanócitos para os queratinócitos;

• Diminuição da coloração da melanina marrom presente nos melanossomas.

Ativos despigmentantes para a pele

Um dos ativos mais prescritos para quadros de hiperpigmentação é a hidroquinona, considerada um tratamento padrão para o melasma, mas com estudos que apontam possíveis efeitos adversos em pacientes sensíveis, como a irritação cutânea, o eritema e a descamação, além de ser sensível à luz solar, o que leva a não recomendação do seu uso diurno ou no verão.(4)

Diante disso, a ciência tem buscado ativos despigmentantes eficazes e bem tolerados, que, em conjunto com o filtro solar, possam ser utilizados por diferentes grupos e em todas as épocas do ano. Conheça as principais opções disponíveis abaixo.

SabiWhite® (95% tetrahidrocurcumina)

Efeito despigmentante comparável à hidroquinona.

Ativo derivado da cúrcuma, padronizado em 95% de tetrahidrocurcuminoides, com potencial terapêutico na diminuição da melanogênese e no tratamento de manchas cutâneas. Um estudo controlado por placebo foi realizado para comparar o efeito despigmentante de um creme contendo 0,25% de SabiWhite® (95% tetrahidrocurcumina) com a hidroquinona a 4%. No final da avaliação de 4 semanas, foram encontrados resultados no clareamento de manchas cutâneas equivalentes aos resultados obtidos com hidroquinona mas com menor risco de efeitos colaterais. (5)

Dose sugerida: 0,25 a 0,5% em creme.

Nanoácido kójico

Substância altamente biodisponível e biocompatível.

Substância composta por nanopartículas lipídicas contendo 3% do éster ácido kójico dipalmitato, uma forma estável e lipossolúvel amplamente utilizada em dermatologia. Esse sistema prolonga o tempo de liberação e de contato com a pele desse ácido, conferindo uma maior biodisponibilidade, biocompatibilidade e eficácia ao ativo. Seu mecanismo de ação passa pela quelação do íon cobre presente na enzima tirosinase, inibindo a sua ativação e, consequentemente, sendo eficaz na redução de desordens de hiperpigmentação cutânea. (6)

Dose sugerida: 0,5 a 4% em sérum, gel-creme, loção ou creme.

Ergotioneína

Controla a hiperpigmentação e protege a pele contra os danos solares.

Ativo muito usado em cosmésticos, demonstrando ser eficaz, estável e bem tolerado para uso tópico. (7, 8) Estudos apontam a sua capacidade de proteção contra os danos causados pelos raios gama e UV, além do controle da hiperpigmentação e dos sinais relacionados à idade. (7, 9) Quando associada com outros ativos clareadores, como a hidroquinona, a ergotioneína confere maior estabilidade e melhor tolerância ao uso do creme, reduzindo a irritação da pele comumente causada pelo composto clareador. (8)

Dose sugerida: 0,1 a 1% em creme ou sérum.

Cisteamina

Reduz a concentração de melanina na epiderme.

Naturalmente presente no corpo humano, a cisteamina reduz a concentração de melanina na epiderme via inibição da melanogênese, melhorando as marcas pigmentadas. (3) Esse efeito foi observado em estudo com pacientes com melasma, nos quais o uso de creme contendo 5% de cisteamina diminuiu a concentração dos pigmentos e as manchas de forma significativa. (3) Quando comparada à hidroquinona, a cisteamina apresentou resultados semelhantes em relação à redução da área e da severidade do melasma. (10) Além disso, essa substância também pode ser utilizada em clareadores para a área íntima. (11)

Dose sugerida: 0,5 a 5% em creme.

Vitamina C tópica

Firmeza, elasticidade, clareamento e proteção contra a hiperpigmentação.

Ativo que está naturalmente presente na pele e que exerce um papel essencial para a saúde desse órgão, estimulando a síntese de colágeno e protegendo-a contra os danos dos radicais livres.(36) Estudos apontam que a administração tópica da vitamina C contribui para a firmeza, elasticidade, hidratação e uniformidade da pele, protege contra os danos solares, melhora a aparência de peles fotoenvelhecidas e possui ação despigmentante. (12, 13, 36) Sua ação no clareamento das manchas cutâneas envolve a inibição da tirosinase e a redução da L-dopaquinona em L-dopa, bloqueando a formação de melanina. (12, 13) Pode, também, proteger contra a hiperpigmentação causada pelos raios UVA, segundo resultados in vitro. (14)

No entanto, a estabilidade e a absorção da vitamina C na pele são desafios para a dermatologia, sendo necessária a escolha de ativos que potencializem a sua ação, como as duas alternativas mencionadas abaixo.

Rednano C®

Vitamina C lipossolúvel nanoencapsulada.

Associação nanoencapsulada de palmitato de ascorbila (forma mais lipossolúvel da vitamina C) aos óleos de açaí e framboesa (ricos em vitamina C e outros antioxidantes). O nanoencapsulamento confere maior estabilidade, melhor permeabilidade e um tempo superior de ação ao ativo, potencializando a atividade da substância na pele.

Dose sugerida: 1 a 10% em emulsões, gel-creme, cremes, loções, shampoo e condicionadores.

VC-PMG®

Complexo de vitamina C hidrossolúvel.

É um complexo de vitamina C hidrossolúvel (Fosfato Ascorbil Magnésio) exclusivo para uso tópico, com alta estabilidade à oxidação e rápida penetração até a derme. A utilização do VC-PMG® é indicada em produtos regeneradores, clareadores de manchas e de antienvelhecimento cutâneo. Pode ser utilizada em áreas sensíveis, como a região íntima.

Dose sugerida: 1 a 10% em géis, géis-creme e loções.

BelidesTM

Controla a formação de melanina e reduz sua concentração na epiderme.

Extrato botânico obtido das flores de Bellis perennis (margarida), rico em fitoquímicos e capaz de modular a melanogênese via redução da síntese de tirosinase, além de diminuir a transferência dos melanossomos formados para as células epidermais, controlando a pigmentação da pele. (15) BelidesTM atua também como antioxidante, reduzindo a formação de radicais livres durante o processo de melanogênese. Além disso, protege os queratinócitos do dano causado pelos raios UVA, indicando efeito fotoprotetor do extrato. (15, 16) Pode ser utilizado na gestação e em peles sensíveis, inclusive na área íntima.

Dose sugerida: 2 a 5% em cremes, géis-cremes e loções.

Phloretin

Uniformização do tom da pele e proteção contra o fotoenvelhecimento.

Composto polifenólico, encontrado originalmente na maçã. Apresenta potente atividade antioxidante e anti-inflamatória, protegendo a pele dos efeitos nocivos dos radicais livres que aceleram o envelhecimento celular. (17) É capaz de controlar a hiperpigmentação cutânea via redução da atividade da tirosinase e pela redução da l-dopaquinona em l-dopa, inibindo a formação de melanina. (18) Além disso, pode ser usado nas áreas sensíveis, como a região íntima.

Dose sugerida: 0,2 a 2% em séruns e cremes.

TGP-2 Peptídeo®

Análogo de TGF-β, com ação anti-inflamatória e inibidora da síntese de melanina.

Ativo oligopeptídeo análogo ao fator de crescimento transformador beta (TGF-β), eficaz no tratamento de manchas hipercrômicas faciais e na redução do crescimento de pelos. O fator de crescimento TGF-β é capaz de inibir a melanogênese via degradação do seu fator de transcrição (MITF), (19, 20) além de controlar níveis de mediadores inflamatórios. Dessa forma, o TGP-2 Peptídeo® pode ser indicado para a prevenção e tratamento do melasma, quadros de hiperpigmentação pós-inflamatória e para o clareamento de peles e áreas sensíveis, incluindo a área íntima.

Dose sugerida: 1 a 3% em emulsão, gel e gel-creme.

Alpha-arbutin

Ação despigmentante com melhor tolerabilidade que a hidroquinona.

Derivado glicosilado da hidroquinona, considerado seguro e melhor tolerado que seu precursor. Estudos clínicos demonstram a sua ação despigmentante, que ocorre pelo bloqueio da biossíntese epidermal da melanina. (21) Seu uso é considerado seguro para peles sensíveis, área íntima e gestantes. (22, 23)

Dose sugerida: 0,5 a 2% em cremes faciais e até 0,5% em loções corporais. A associação com outros despigmentantes potencializa sua ação. (23)

Ácido retinoico

Benefícios rejuvenescedores para o combate de manchas e linhas finas.

Ácido amplamente utilizado em dermatologia, com mecanismos de ação que incluem o estímulo à proliferação e à diferenciação dos queratinócitos, o aumento da produção de colágeno, a inibição da atividade da tirosinase e da síntese de melanina e a redução da transferência de melanossomas para a epiderme. (37, 38) Através disso, ele é capaz de promover a renovação celular e a redução de manchas cutâneas, melhorando a uniformidade do tom e da textura da pele.

Ainda, uma revisão sistemática concluiu que o ácido retinoico também reduz rugas finas e linhas de expressão em peles fotoenvelhecidas. (38) Sua ação sobre a pele também facilita a penetração de outros tratamentos tópicos e ajuda na prevenção da hiperpigmentação pós-inflamatória, mostrando resultados positivos em pacientes em tratamento para vitiligo. (39)

Dose sugerida: 0,025 a 0,1% em cremes.

Hidroquinona

Inibidor altamente eficaz da tirosinase.

Considerada o tratamento padrão para o clareamento de manchas cutâneas, a hidroquinona é o ativo despigmentante mais estudado. Pesquisas indicam que o seu uso, isolado ou combinado com ácido retinoico e corticoides tópicos, apresenta a maior eficácia no tratamento do melasma. (37, 40) Isso, porque ela age inibindo a conversão de DOPA em melanina, por meio da inativação da tirosinase, e degrada melanossomos e melanócitos, contribuindo para o clareamento de manchas causadas pelo excesso de produção de melanina. (40) No entanto, a hidroquinona pode causar efeitos adversos em pacientes sensíveis, como irritação cutânea, eritema e descamação. Além disso, é sensível à luz solar, não sendo recomendado seu uso durante o dia ou no verão. (4)

Dose sugerida: 2 a 4% em cremes.

Ativos para melasma gestacional

As manchas características do melasma gestacional costumam surgir no terceiro trimestre de gravidez. Para tratar esse quadro, a principal indicação é o uso de protetores solares, preferencialmente contendo filtros físicos, durante toda a gestação, e aguardar o período pós-parto para realizar tratamentos com clareadores, (24) garantindo resultados mais eficazes.

Porém, se a gestante optar por iniciar o tratamento ainda na gestação, alguns ativos, como os citados abaixo, podem ser utilizados por um período de até três meses, mantendo sempre o acompanhamento clínico adequado. (24, 26)

Vitamina C tópica

Segundo a literatura, seu uso é seguro durante a gravidez. (13, 27) Dessa forma, sugerimos o ativo VC-PMG®, forma estável e bem tolerada da vitamina C para uso dermatológico.

Concentração recomendada para gestantes: 1 a 5%.

Niacinamida

Seu mecanismo de ação envolve a redução da transferência de melanina para os queratinócitos, diminuindo o acúmulo desse pigmento na pele. Além disso, essa substância atua como anti-inflamatório e protege contra os danos solares, contribuindo para a prevenção do melasma gestacional. (25)

Concentração recomendada para gestantes: 2 a 4%.

Alpha-arbutin

De acordo com estudos, a baixa absorção sistêmica e a menor toxicidade desse ativo, em comparação com a hidroquinona, o tornam seguro para o uso durante a gravidez. (22)

Concentração recomendada para gestantes: 0,5 a 2% em cremes faciais; 0,5% em loções corporais.

Ácido azelaico

Ativo inibidor de tirosinase, com bom perfil de segurança e raros casos de efeitos adversos, como eritema e ardência. Um estudo com gestantes observou redução das manifestações do melasma, sem efeitos tóxicos sistêmicos. (26) Sugere-se o uso em pequenas áreas após o primeiro trimestre da gestação. (28)

Concentração recomendada para gestantes: até 15% em gel.

BelidesTM

Substância segura para uso no clareamento do melasma gestacional, com proteção contra os danos causados pelos raios UV, contribuindo para a prevenção do surgimento de manchas nessa fase. (16)

Concentração recomendada para gestantes: até 3%.

Ativos para a área íntima

A região genital externa, principalmente feminina, é bastante suscetível às hipercromias relacionadas às variações hormonais, à exposição solar e às inflamações que podem ser causadas pela depilação, por exemplo. (29)

Por ser uma área bastante sensível, é necessário escolher ativos compatíveis e aplicá-los apenas na área externa da genitália, suspendendo o uso em caso de irritação ou sensibilidade à fórmula.

Sendo assim, além das substâncias já apresentadas, como cisteamina, belidesTM, TGP-2 peptídeo®, alpha arbutin e phloretin, selecionamos outras possibilidades que podem ser usadas com a finalidade de clarear a área íntima.

Ácido tranexâmico

Conhecido por sua ação antifibrinolítica, o ácido tranexâmico também é utilizado para o clareamento de manchas cutâneas. Sua ação impede que o plasminogênio converta-se em plasmina, principal agente da fibrinólise envolvida na melanogênese. Além disso, o ativo inibe atividade da plasmina induzida pelos raios UV, prevenindo a hiperpigmentação causada pela exposição solar. (30, 31)

Dose sugerida: 2 a 5%.

Ácido fítico

Ativo inibidor de tirosinase, com atuação no clareamento de manchas hipercrômicas de forma progressiva e bem tolerada. (32) Pode ser usado em peles que apresentam grande sensibilidade, inclusive na área íntima e em pós-peelings. É contraindicado em feridas abertas e herpes ativo.

Dose sugerida: 0,5 a 1%.

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

Possibilidades para aplicação tópica

Creme antioxidante e clareador

Associa o potencial antioxidante da ergoteína e do SabiWhite® para a proteção da pele contra os danos causados pela radiação UV e para o controle da melanogênese. Segundo estudos, o uso da ergotioneína em cremes clareadores potencializa o efeito despigmentante; e o SabiWhite® apresentou ação clareadora comparável à da hidroquinona.

  • Ergotioneína 1%
  • SabiWhite® 0,5%
  • Creme base qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar todos os dias na pele limpa e seca, antes do uso do filtro solar.

Clareamento e renovação da epiderme

Combina a eficácia do nanoácido kójico no clareamento da pele com os benefícios rejuvenescedores do ácido retinoico para combater manchas e linhas finas. Pode ser usado pré-peeling.

  • Ácido retinoico 0,025%
  • Nanoácido kójico 3%
  • Alfa-bisabolol 0,5%
  • Base gel qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar em todo o rosto à noite. Recomenda-se o uso de fotoprotetores UVA-UVB durante o dia.

Fluido clareador com nanoácido kójico

Composto pelo alpha-arbutin, responsável por clarear e promover um tom uniforme em todos os tipos de pele, junto ao nanoácido kójico, inibidor da ação da tirosinase e promotor da diminuição de eumelanina. Sua associação apresenta grande eficácia na despigmentação.

  • Alpha-arbutin 5%
  • Nanoácido kójico 3%
  • Fluido facial especial qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar em áreas com manchas à noite e lavar pela manhã. Utilizar protetor solar.

Creme com cisteamina

Reduz os teores de melanina da epiderme, diminuindo a severidade do melasma; além de conferir proteção antioxidante.

  • Cisteamina 5%
  • Creme base qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar uma camada fina do creme a noite, deixar agir por 15 minutos, e após esse tempo remover lavando suavemente. Hidratar a pele e usar o protetor solar durante o dia/exposições à luz.

Creme clareador e suavizador de linhas de expressão

Além de ter ação clareadora de manchas cutâneas, os ativos dessa sugestão contribuem para a uniformidade e firmeza da pele, reduzindo linhas de expressão. Além disso, o RedNano C® (forma ativa da vitamina C para uso tópico) possui a capacidade de estimular a síntese de colágeno e proteger a pele contra o estresse oxidativo.

  • RedNano C® 1%
  • BelidesTM 1%
  • Aquaporine Active® AQP 3%
  • Creme hidratante qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar no rosto pela manhã, antes do filtro solar.

Possibilidades para melasma gestacional

Fórmula para melasma na gravidez e lactação

Associação de ativos para a redução de manchas, com proteção contra danos causados pelos raios UV, devido aos potenciais antioxidantes de BelidesTM e VC-PMG®. Seu uso é considerado seguro para gestantes e lactantes.

  • VC-PMG® (vitamina C). 3%
  • BelidesTM 3%
  • TGP-2 Peptídeo® 2%
  • Creme hidratante qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar na região afetada 1 vez ao dia, preferencialmente à noite. Usar filtro solar pela manhã.

Uniformidade da pele e prevenção de manchas gestacionais

Associação de ativos que contribuem para o viço, a melhora da uniformidade e a prevenção do melasma gestacional. Reúne ativos que contribuem para o clareamento de manchas, para a proteção contra o fotoenvelhecimento e para manter a hidratação.

  • VC-PMG® (vitamina C) 3%
  • Niacinamida 2%
  • BelidesTM 3%
  • Creme hidratante qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar no rosto, colo e pescoço preferencialmente à noite. Usar filtro solar pela manhã.

Tratamento do melasma gestacional

Fórmula para pequenas áreas com maior concentração de manchas. Uso indicado por períodos curtos.

  • Ácido azelaico 10%
  • Alfa-arbutin 1%
  • Gel qsp 15g

Sugestão de uso: aplicar uma pequena quantidade sobre as manchas mais resistentes em pequenas áreas. Aplicar 1 vez ao dia, durante a noite, por no máximo 3 meses, acompanhado do filtro solar ao expor-se ao sol.

Possibilidades para área íntima

Creme para clareamento íntimo - uso externo

O TGP-2 peptídeo® é indicado especialmente para o clareamento de manchas derivadas de processos inflamatórios e está associado ao belidesTM, com forte efeito inibitório da melanogênese, para melhores resultados na redução da pigmentação.

  • TGP-2 peptídeo® 2%
  • BelidesTM 5%
  • Creme hipoalergênico qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar uma fina camada homogênea 2 vezes ao dia. Usar apenas na genitália externa. Em caso de sensibilidade, suspender o uso.

Creme clareador hidratante para área íntima

Fórmula com agentes clareadores seguros para a região íntima, associados a ativos hidratantes, antioxidantes e anti-inflamatórios. Pode ser utilizado após tratamentos de estética íntima.

  • Alfa-Arbutin 2%
  • Cisteamina 0,5%
  • Phloretin 0,5%
  • Aveia coloidal 3%
  • VC-PMG® (vitamina C) 1%
  • Gel-creme hipoalergênico qsp 30g

Sugestão de uso: aplicar uma fina camada homogênea 2 vezes ao dia. Usar apenas na genitália externa. Em caso de sensibilidade, suspender o uso.

Produtos Essential Nutrition e Noorskin

Opções para complementar os tratamentos sugeridos e potencializar os resultados:

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