Formulações com Citrus sinensis (L.) Osbeck

O que é o Citrus sinensis (L.) Osbeck?

O Citrus sinensis (L.) Osbeck é um extrato seco obtido da laranja Moro, um tipo de laranja avermelhada e cultivada às margens do vulcão Etna, na região da Sicília, no sul da Itália. A peculiaridade do Citrus sinensis (L.) Osbeck é a sua quantidade elevada da antocianina específica C3G. As antocianinas são compostos polifenólicos com poderosa ação antioxidante que atuam na redução de lipídios e na supressão de genes lipogênicos e adipogênicos, auxiliando na modulação de fatores relacionados à obesidade.

A partir da associação do Citrus sinensis (L.) Osbeck com ativos selecionados, desenvolvemos os compostos chamados de Citrus sinensis Complex, duas fórmulas que otimizam a resposta do organismo contra a inflamação, além de estimular o aumento da energia corporal, regular o metabolismo e promover a eliminação do excesso de líquidos, resultando na melhora da composição corporal e na redução de gordura.

Esses mecanismos específicos das antocianinas promovem sua ação direta na regulação das funções adipocitárias, contribuindo para a perda de peso e diminuição dos níveis de colesterol total e triglicerídeos, além da diminuição da esteatose hepática e aumento da sensibilidade à insulina.

Compostos ricos em antocianinas também têm efeitos na imunomodulação e citoproteção, através da inibição dos linfócitos TH1, liberando interleucinas (IL-4,IL-5, IL-6 e IL-10) responsáveis por estimular a produção de anticorpos pelos linfócitos B. Na inflamação e no tratamento de aterosclerose, eles atuam pelo mecanismo sob as enzimas regulatórias, correspondentes à proteína quinase C, fosfodiesterases, fosfolipases, lipoxigenases e ciclooxigenases, responsáveis por controlar mediadores biológicos das células envolvidas no processo inflamatório, incluindo os linfócitos T e B. Pelo mesmo mecanismo anti-inflamatório, eles inibem a formação de ateromas.

Os demais componentes do extrato seco de Citrus sinensis (L.) Osbeck são antioxidantes potentes e, em sinergia, auxiliam na diminuição do acúmulo de gordura e nas espécies reativas de oxigênio presentes no processo de lipogênese, reduzindo os níveis sanguíneos de triacilgliceróis.

Figura 1: estrutura molecular da L-carnitina

L-carnitina é um composto quaternário de amônio presente na dieta de origem animal e vegetal, com maior concentração nos produtos de origem animal. Além disso, ela é sintetizada endogenamente a partir dos aminoácidos essenciais L-lisina e L-metionina, principalmente no fígado e rins, sendo liberada para o sangue e transportada para os músculos esquelético e cardíaco.

Essa substância desempenha um papel crucial na β-oxidação – via catalítica que ocorre nas mitocôndrias e produz energia a partir da hidrólise de ácidos graxos de cadeia longa. Mas esse processo só acontece pois a L-carnitina possui a capacidade de transportar esses ácidos graxos para a matriz mitocondrial, onde forma aciltransferases (acil-carnitina) no citoplasma – ação que facilita sua translocação através da membrana mitocondrial interna. Assim, no interior da mitocôndria, a acil-carnitina se liga à coenzima A (CoA-SH), liberando L-carnitina livre e iniciando a β-oxidação. Confira, a seguir, como funciona esse processo.

Cafeína

Figura 2: estrutura molecular da Cafeína

A cafeína é uma metilxantina presente no café, guaraná, chá verde e cacau, e pertence à família das xantinas, assim como a teofilina e a teobromina. Sua administração, tanto através da dieta quanto sintetizada de forma natural a partir dos aminoácidos L-lisina e L-metionina, impacta em inúmeros sistemas fisiológicos por diferentes mecanismos de ação. Ela é reconhecida por sua ação farmacológica variada, afetando o sistema nervoso central, o sistema cardiovascular e a homeostase de cálcio.

Através da estimulação da expressão de genes termogênicos, como UCP1, a cafeína promove a termogênese e aumenta a produção de calor corporal. Além disso, ao antagonizar os receptores de adenosina no SNC, ela estimula a liberação dos hormônios adrenalina e noradrenalina, resultando na lipólise e oxidação mitocondrial de ácidos graxos livres (AGL). Sua presença no organismo também regula a enzima adenilato ciclase, elevando os níveis de AMPc, ativando cascatas de sinalização, incluindo a lipólise – ou seja, a quebra da gordura. Ao ativar a lipase hormônio-sensível (principal enzima na hidrólise de triglicerídeos) e inibir a fosfodiesterase, a cafeína prolonga a ação do AMPc e amplifica os efeitos lipolíticos, além de aumentar a sensibilidade à insulina, otimizando o metabolismo da glicose. Sua ação também direciona a lipólise para o tecido adiposo, poupando glicogênio muscular, o que é importante para a preservação de energia durante exercícios.

Sua administração intramuscular, associada a uma dieta e à prática de exercícios, contribui para o controle de peso, redução de fadiga e resistência e potência muscular.

Teacrina

Figura 3: estrutura molecular da Teacrina

A teacrina é um alcaloide encontrado em algumas plantas, como as folhas de chá Camellia kucha. Apresenta propriedades bioquímicas semelhantes à cafeína, como antagonista do receptor de adenosina, atuando como um modulador do sistema nervoso central e promovendo a liberação de neurotransmissores (dopamina e noradrenalina). Essa ação resulta na melhora do humor e no aumento da energia e da motivação. A diferença na estrutura química da teacrina e da cafeína confere à teacrina uma menor tendência para causar irritabilidade ou nervosismo, tornando-se uma boa alternativa para pacientes que possuem sensibilidade à cafeína.

Além disso, a teacrina tem demonstrado capacidade de estimular a lipólise, o processo de quebra de gordura armazenada, o que a torna uma opção promissora para auxiliar na redução de gordura e melhorar a composição corporal em pacientes. Sua atividade lipolítica pode ser atribuída à sua capacidade de aumentar a atividade de enzimas lipolíticas e estimular a liberação de ácidos graxos livres dos adipócitos, promovendo assim a utilização de gordura como fonte de energia.

Inositol

Figura 4: estrutura molecular do Inositol

O inositol é um micronutriente que apresenta uma estrutura cíclica com seis grupos hidroxila (-OH). Essa estrutura leva a diversas propriedades físico-químicas relevantes para sua ação lipolítica. Sua natureza polar o torna solúvel em água e permite a formação de ligações de hidrogênio com outras moléculas, o que é importante para suas interações com enzimas e receptores celulares. Além disso, a presença de múltiplos grupos hidroxila atribui ao inositol a capacidade de quelar íons metálicos, como o cálcio, que desempenham um papel importante na regulação da lipólise.

Ele atua como um segundo mensageiro intracelular, modulando diversas vias de sinalização celular relacionadas à lipólise. Conforme demonstrado abaixo, uma das suas principais ações é a ativação da fosfolipase C (PLC) – enzima que hidrolisa fosfolipídios de membrana, liberando inositol 1,4,5-trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). O IP3 aumenta a concentração de cálcio intracelular, ativando a lipase hormônio-sensível (LSH) – enzima responsável pela hidrólise de triglicerídeos armazenados em adipócitos – e liberando ácidos graxos e glicerol. O esquema abaixo resume esse mecanismo.

A ação lipolítica do inositol contribui para a redução da adiposidade corporal e o controle do peso. Estudos demonstram que sua suplementação pode reduzir significativamente os níveis de triglicerídeos e colesterol LDL no sangue, além de ajudar no aumento dos níveis de colesterol HDL e melhorar a sensibilidade à insulina (fator importante na prevenção e controle da diabetes tipo 2).

Furosemida

Figura 5: estrutura molecular da Furosemida

A furosemida é um composto ácido sulfônico, com uma estrutura que oferece propriedades físico-químicas relevantes para sua ação diurética, sendo solúvel em água devido à natureza polar, além de ser capaz de formar ligações de hidrogênio com outras moléculas, o que é essencial para as suas interações com proteínas transportadoras na membrana celular.

Sua ação diurética ocorre no túbulo distal do néfron, onde inibe a cotransportadora Na+/K+/2Cl- (NKCC2), responsável pela reabsorção dos íons sódio, potássio e cloreto. Além disso, a furosemida pode também inibir a cotransportadora Na+/Cl- (NCC) no túbulo proximal, intensificando a diurese.

Essa propriedade diurética é rápida e de curta duração em comparação com outros diuréticos. Seu efeito resulta do bloqueio da cotransportadora Na+K+2Cl-, localizada na membrana celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle nos rins. Com isso, a reabsorção de eletrólitos é inibida, causando a diminuição da pressão osmótica, a redução na reabsorção de água e o aumento do volume de excreção urinária. Com esse aumento do volume urinário, também é provocada a redução da resistência vascular renal e a diminuição no débito cardíaco, influenciando diretamente o fluxo sanguíneo.

É indicada para tratamento de condições como hipertensão, edema e insuficiência cardíaca congestiva. Porém, é importante ressaltar que o seu uso excessivo pode ocasionar desidratação, hipocalemia e hiponatremia, necessitando de monitoramento e ajuste da dose.