Coenzima Q10 Intramuscular

Redução na frequência da enxaqueca | Prevenção dos efeitos colaterais da estatina | Tratamento de insuficiência cardíaca, diabetes e enfermidades neurodegenerativas | Otimização mitocondrial | Performance cardíaca e neuronal

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O que é Coenzima Q10?
Apresentações disponíveis
Atuação importante para o bom funcionamento das células
Principais causas dos baixos níveis de CoQ10
Miopatia por estatina
Enxaqueca
CoQ10 e a Insuficiência Cardíaca
Doenças Neurodegenerativas
Diabetes
Câncer
Efeitos colaterais da estatina
Vantagens da administração via intramuscular
Questões Farmacotécnicas
Referências

O que é Coenzima Q10?

A coenzima Q10 (CoQ10) é uma benzoquina (2,3-dimetoxi-5 metil-6-decaprenil-benzoquinona), quimicamente semelhante a uma vitamina lipossolúvel. É encontrada em muitos organismos aeróbicos, desde bactérias até mamíferos, e está presente em quase todas as células do corpo humano. No organismo humano, essa enzima desempenha um papel importante na cadeia respiratória, atuando como um transportador de elétrons para a produção de trifosfato de adenosina (ATP) no interior da mitocôndria.

Apresentações disponíveis

Coenzima Q10 50mg/2mL (2,5%)
Veículo oleoso (Uso exclusivo IM)

Coenzima Q10 100mg/2mL (5%)
Veículo oleoso (Uso exclusivo IM)

Entenda como ela atua no organismo

A Coenzima Q10 atua como antioxidante, protegendo as membranas biológicas contra a oxidação, inibindo a peroxidação lipídica, estabilizando indiretamente os canais de cálcio para prevenir a sobrecarga de cálcio e participando da reciclagem do α-tocoferol. Também pode ajudar na regeneração de outros antioxidantes, como a vitamina E. Alguns fatores podem reduzir suas concentrações plasmáticas, como envelhecimento, fatores genéticos, o uso de certos medicamentos e algumas doenças.

Na cadeia respiratória, é responsável pelo transporte de elétrons do complexo da proteína I (NADH desidrogenase) para o complexo da proteína II (succinato desidrogenase) e do complexo II para o complexo III (complexo bc1). Ao receber os elétrons do complexo I e do complexo II, permanece em sua forma reduzida como ubiquinol e, após transferir os elétrons para o complexo III, retorna à sua forma oxidada como ubiquinona. Os órgãos que requerem maiores concentrações de energia, como cérebro, coração, rins e fígado, apresentam taxas de CoQ10 mais altas.

Figura 1 – A cadeia de transporte de elétrons mitocondrial. NADH = nicotinamida adenina dinucleotídeo, Q = CoQ10, C = citocromo C, Fe-S = aglomerados de ferro-enxofre, C1 = citocromo C1, b = citocromo b, a1-Cu = cobre associado ao citocromo a1, ADP = difosfato de adenosina, ATP = trifosfato de adenosina. As setas indicam o fluxo de elétrons pelo caminho (Molyneux, Young , Florkowski , Alavanca , George ,2008).

Atuação importante para o bom funcionamento das células

A CoQ10 afeta a função de todas as células do corpo, principalmente daquelas com alta demanda energética, devido ao seu envolvimento na síntese de ATP, sendo essencial para a saúde de todos os tecidos e órgãos. É o único antioxidante solúvel em lipídios, sintetizado de forma endógena e previne com eficiência a oxidação de proteínas, lipídios e DNA. O papel fundamental da CoQ10 na bioenergética mitocondrial e suas reconhecidas propriedades antioxidantes constituem a base para suas aplicações clínicas.

Principais causas dos baixos níveis de CoQ10

As deficiências da CoQ10 ocorrem devido a mutações autossômicas recessivas, a doenças mitocondriais, ao estresse oxidativo relacionado ao envelhecimento, aos processos de carcinogênese, e também ao tratamento com estatinas. Muitos distúrbios neurodegenerativos, diabetes, câncer, doenças musculares e cardiovasculares foram associados a baixos níveis de CoQ10, bem como a diferentes ataxias e encefalomiopatias.

Conheça as principais indicações

A avaliação dos benefícios da suplementação de CoQ10, visando a prevenção e/ou redução de sintomas de patologias, foi investigada em vários estudos clínicos em diferentes doenças, dentre essas destacam-se:

Miopatia por estatina

As estatinas são atualmente os medicamentos mais utilizados para reduzir as concentrações de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL). Isso porque elas inibem competitivamente a HMG-CoA redutase, diminuindo assim a síntese de mevalonato, um intermediário crítico na via de síntese do colesterol. Seus efeitos colaterais mais graves e frequentes são uma variedade de queixas miopáticas, que vão desde mialgia leve até rabdomiólise fatal. Além disso, bloqueiam a produção de farnesil pirofosfato, um intermediário na síntese de CoQ10.

O fato de as estatinas bloquearem a via do mevalonato levou à ideia de que a deficiência de CoQ10 induzida por estatina pode estar envolvida na patogênese da miopatia por estatina (o principal efeito adverso que limita seu uso). Portanto, a suplementação com CoQ10 é recomendada para prevenir os efeitos colaterais miopáticos associados às estatinas.

Enxaqueca

Hershey (2007) e colaboradores mediram os níveis de Coenzima Q10 em 1.550 pacientes com enxaqueca pediátrica e adolescente, quando descobriram que 32,9% estavam abaixo do intervalo de referência. Os pacientes com baixa CoQ10 foram suplementados e retornaram para acompanhamento oportuno, quando notou-se uma melhora nos níveis totais de Coenzima, com redução da frequência da dor de cabeça.

CoQ10 e a Insuficiência Cardíaca

O estresse oxidativo desempenha um papel central na patogênese de doenças cardiovasculares, incluindo insuficiência cardíaca e hipertensão. A insuficiência cardíaca é frequentemente caracterizada por uma perda da função contrátil devido a um estado de depleção de energia na mitocôndria que tem sido associado a baixos níveis de CoQ10 endógeno.

De acordo com um relatório da Pharmacology & Therapeutics, a Coenzima Q10 pode beneficiar pacientes com algumas doenças cardíacas, incluindo aterosclerose, insuficiência cardíaca e doença arterial coronariana. Estudos indicam que a coenzima Q10 pode reduzir o estresse oxidativo, bem como promover o alargamento dos vasos sanguíneos, um fator chave no controle da pressão arterial.

McCarty (1999) realizou uma pesquisa, indicando que a CoQ10 é moderadamente eficaz como tratamento para hipertensão, em humanos. Sua eficácia está associada a uma diminuição na resistência periférica total e parece refletir diretamente na parede vascular.

Doenças Neurodegenerativas

A coenzima Q10 se mostra promissora no tratamento de doenças neurodegenerativas, como a doença de Parkinson e Alzheimer, de acordo com uma revisão de pesquisa publicada na Neuropsychiatric Disease and Treatment. Embora poucos estudos clínicos tenham testado os efeitos da suplementação com CoQ10 em pessoas com Parkinson ou Alzheimer, algumas pesquisas preliminares indicam que o suplemento pode ser útil para esses pacientes.

Diabetes

No diabetes, acredita-se que a deficiência de CoQ10 contribua para a disfunção endotelial e também possa estar ligada ao comprometimento da função das células beta e ao desenvolvimento de resistência à insulina. Baixas concentrações plasmáticas de Coenzima foram negativamente correlacionadas com controle glicêmico deficiente e complicações diabéticas.

A Coenzima Q10 desempenha um papel importante na cadeia de transporte de elétrons mitocondrial e, como um potente antioxidante, pode ser uma terapia atraente no diabetes tipo 2.

Sena et al. (2008), defendem a ideia que a CoQ10 diminui a HbA1c glicada e a peroxidação lipídica pancreática, e aumenta alguns componentes do sistema de defesa antioxidante, mas não previne lesões pancreáticas.

Câncer

Concentrações plasmáticas baixas da CoQ10 foram significativamente associadas com risco aumentado de câncer de pulmão, particularmente entre os fumantes. A associação mais forte observada sugere que a Coenzima pode estar relacionada à progressão da doença.

Bank, Kagan e Madhavi (2011) apontaram que baixos níveis plasmáticos de Coenzima Q10 foram observados em mulheres com câncer de mama, em pacientes com melanoma e com câncer cervical. Estudos mostram que pacientes em estágio terminal que foram suplementados com a CoQ10 aumentaram a sobrevida mais do que a sobrevivência mediana prevista.

Efeitos colaterais da estatina

O uso das estatinas (drogas redutoras de colesterol) traz consigo, como principal efeito adverso, a miopatia, variando de mialgias benignas a casos raros de rabdomiólise fatal, que limita seu uso. Além de inibir a enzima HMG-CoA redutase, necessária para a síntese de colesterol, a CoQ10 também é inibida, resultando em uma diminuição da CoQ10 sérica.

Embora as estatinas reduzam os níveis circulantes de Coenzima, esse efeito é anulado pela normalização das concentrações de CoQ10. Inclusive, algumas pesquisas sugerem que a Coenzima Q10 pode ajudar a reduzir a dor muscular e a fraqueza como efeito colateral do uso de estatinas.

Vantagens da administração via intramuscular

A via de administração intramuscular permite uma administração de forma segura, promovendo a formação de depósito do ativo no músculo, com liberação lenta e gradativa. Além de promover uma otimização dos resultados e melhora da resposta terapêutica, é uma excelente opção para pacientes com dificuldade absortiva e baixa adesão aos tratamentos via oral (dificuldade de deglutição de cápsulas). Também é uma opção facilitada para pacientes com dificuldade de disciplina para o uso diário via oral. Além disso, permite um melhor acompanhamento das aplicações pelo profissional de saúde que indicou o tratamento.

A Coenzima Q10 é um ativo lipofílico e, por essa razão, seu veículo é oleoso. Portanto, seu uso parenteral é indicado exclusivamente pela via intramuscular. Sua variação na taxa de absorção é multifatorial e a determinação das doses recomendadas deve ser estabelecida de acordo com o quadro clínico e laboratorial de cada paciente. Além disso, a frequência de administração e a resposta devem ser monitoradas por meio de avaliação clínica e exames laboratoriais.

Segundo Blumer (2011), outro fator importante que influencia a absorção do fármaco no local de injeção IM é o fluxo sanguíneo local, o músculo escolhido para aplicação está relacionado ao volume que ali será depositado. Hoje, a indicação é que a aplicação seja feita no músculo ventroglúteo ou dorso glúteo, utilizando a técnica em Z, com um volume máximo de 2mL, e aplicação lenta e profunda. Isso faz com que o líquido permeie entre as fibras musculares e que não tenha retorno para o tecido subcutâneo.

Além disso, há também uma diferença significativa na absorção de CoQ10 entre os indivíduos. Dessa forma, sugere-se a avaliação de medição das concentrações plasmáticas de CoQ10 durante a suplementação, para monitorar a eficácia (Molyneux, Young , Florkowski , Alavanca , George ,2008).

 Questões Farmacotécnicas

Na prática clínica, foi observado que em temperaturas mais baixas, a CoQ10 pode ficar mais viscosa ou solidificar. Nesse caso, orientamos a colocar em banho-maria morno (até no máximo 45°C), ou até mesmo aquecer as ampolas com as mãos, para liquefazer, caso seja necessário.

Por ser um produto oleoso, não deve ser associado com soluções aquosas como anestésicos locais, por exemplo.

Vale ressaltar que seu uso parenteral é indicado exclusivamente pela via intramuscular (IM).

IMPORTANTE

Este material é de apoio técnico para prescritores e é proibida a sua divulgação
para consumidores, nos termos do item 5.14 da RDC 67/2007.

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